LYUBODAR - portál pro sebepoznání a rozvoj

Každý z nás, alespoň jednou v životě, užil tablety aspirinu. Aspirin se pije na nachlazení a chřipku jako antipyretikum a protizánětlivý prostředek a používá se na bolesti zubů a hlavy. S tendencí k trombóze jsou pacientům často předepisovány dlouhé dávky aspirinu jako ředidla krve.

Od nepaměti je známo, že kůra určitých stromů má léčivé vlastnosti, které snižují horečku, bolest a zánět. A speciální složka nalezená v této kůře je jedním z nejsilnějších léků proti bolesti v přírodě..

Horečka, bolesti svalů, artróza, bolesti hlavy, ženské bolesti a křeče, artritida a záněty včetně bursitidy, tendonitidy a poranění jako podvrtnutí - to vše lze léčit dávkou přírodního salicinu získaného z kůry těchto stromů.

V 19. století se vědcům podařilo extrahovat z kůry stromů a identifikovat salicin jako účinný lék proti bolesti a poté vyvinout a prodat syntetickou verzi - kyselinu acetylsalicylovou, kterou dnes známe jako „aspirin“.

Aspirin je nejpoužívanější droga na světě. Ve skutečnosti se každý rok na celém světě spotřebuje asi 40 milionů kilogramů aspirinu..

Požitím přípravků obsahujících kyselinu acetylsalicylovou se krev stává tekutější, zabraňuje tvorbě krevních sraženin a ucpání cév, a tak slouží jako prevence infarktu a mozkové mrtvice..

A všechno by bylo v pořádku, kdyby nebylo vedlejších účinků, které se objevují přesně při dlouhodobém užívání této syntetické drogy.

- Kyselina acetylsalicylová udeří první ránu do zažívacího traktu a rozpustí ochranný hlen.

Výsledkem je, že se na sliznici žaludku a střev objevují četné povrchové vředy. Často nebolí a pacient o nich nemusí dlouho vědět. Pak tyto vředy pomalu začínají krvácet...

- Druhá rána při dlouhodobém užívání léků s kyselinou acetylsalicylovou se aplikuje na průdušky: stávají se náchylnými ke křečím. V USA dokonce existovaly diagnózy „aspirinové peptické vředové choroby“ a „aspirinové bronchiální astma“.

A také syntetizovaná kyselina acetylsalicylová může způsobit alergické reakce, poškození jaterních a ledvinových buněk..

Tomu všemu se můžete vyhnout a zároveň se chránit před zahuštěním krve a krevními sraženinami. A kůra stromů a některých léčivých rostlin v tom může pomoci..

STROMY OBSAHUJÍCÍ SALICIN

Salicin je součástí vnitřní kůry (floému, lýkové vrstvy) stromů a keřů čeledi vrbovitých:

* Topol osikový (Populus tremuloides)
* Topol velkoplodý (Populus grandidentata)
* Bílá vrba nebo stříbřitý, vrba, běločel (Salix alba)
* Černá vrba (Salix nigra)
* Křehká vrba nebo rakita (Salix fragilis)
* Fialová vrba (Salix purpurea)
* Babylonská vrba (plačící) (Salix babylonica)

Ale protože topol je nejběžnějším stromem, byl vzat jako základ.

JAK VYDĚLAT ASPIRIN Z KŮRY

Topoly jsou průkopníky mezi stromy. V oblastech s narušenou ekologií se tyto stromy nejdříve zakořenily a rozvíjely rychleji než jiné druhy a mohou v jedné sezóně dorůst až do výšky 3 metrů a více..

Salicin, který hledáte, se nachází ve vnitřní kůře stromu. Vnitřní kůra je vlastně živá tkáň rostliny a nachází se mezi vnější hrubou kůrou a tvrdým dřevem..

Na jaře a počátkem léta se kůra snadno odstraní. Může se žvýkat přímo nebo z něj udělat čaj namočením kůry do horké vody.

Jindy v roce nemůžete kůru oloupat bez dalšího úsilí. V tomto případě bude snazší seškrábnout současně vnější a vnitřní kůru pomocí ostrých hran nože..

Vůně a chuť topolové kůry je velmi podobná aspirinu. Můžete žvýkat hrst kůry a tekutinu spolknout. Pokud nemáte rádi žvýkání, vařte asi dvě čajové lžičky vnitřní kůry v šálku vody po dobu deseti minut. Před pitím nechte nápoj mírně vychladnout.

ROSTLINY A BYLINY OBSAHUJÍCÍ SALICYLÁTY NEBO JINÉ LÁTKY SE PODOBNÝMI ÚČINKY NA TĚLO

Kůra bílé vrby se v zásadě sklízí během období toku mízy, kdy je snadno oddělitelná. K ošetření je vhodná pouze kůra z mladých 2-3letých větviček..
Kůra vrby obsahuje glykosid salicin. Při vstupu do lidského těla (ve formě infuze, odvaru nebo tinktury) se z tohoto glykosidu uvolňuje kyselina salicylová, která působí jako aspirin, proto je vrbová kůra považována za přírodní aspirin.

Kůra vrby má mnohem méně nežádoucích účinků než aspirin.
Přípravky z kůry se používají při nachlazení a chřipce jako antipyretikum, protizánětlivé činidlo, při bolestech hlavy a revmatismu, artritidě i při menopauze z návalů horka. Doporučuje se používat po 50, jen proto, že chrání před infarktem. Známý antihelmintický účinek bílé vrbové kůry.

WILLOW BARK BREW: 2 lžíce. l. nalijte kůru s 2 lžícemi. voda, dusíme 15-20 minut. Vezměte 1-2 lžíce. lžíce 3-4krát denně. Podobně se připravuje odvar z kůry osiky a kůry topolu černého.

Zevně se vývar používá pro koupele - zmírňuje svalovou únavu.
Aplikujte koncentrovaný odvar zvenčí na kožní onemocnění, furunkulózu, pocení nohou, vypadávání vlasů.

Ti, kteří se rozhodnou použít vrbovou kůru pouze k profylaxi, by měli vzít v úvahu, že obsahuje estriol, ženský hormon, a proto jeho léky snižují libido. Velké dávky odvaru z vrbové kůry také „zafixují“ žaludek.

Čaj s malinami nebo malinovými listy je jedním z prvních léků na nachlazení a chřipku.
Pití čaje s malinovým džemem je však nežádoucí kombinovat s užíváním aspirinu. Může to způsobit slabost, závratě..

Maliny obsahují látky, které snižují hladinu cholesterolu a čistí tělo od škodlivých látek a toxinů.

Vědci zjistili, že maliny obsahují látky, které urychlují obnovu krve.
A přesto je hlavním bohatstvím tohoto bobule kyselina salicylová, která je schopna se vyrovnat s bakteriemi a má antipyretický účinek..

Maliny mají jednu zajímavou vlastnost: jiné bobule jsou během vaření zbaveny většiny živin a malinový džem naopak zvládne nachlazení ještě lépe než čerstvé bobule. Sušené maliny mají stejný účinek..

VAZOLY LABAZNIK (TAVOLGA)

Další nádherná rostlina s vysokým obsahem salicinového glykosidu.

Luční čaj je vynikající na chřipku a nachlazení, snižuje horečku a zmírňuje záněty. Tavolga velmi dobře uklidňuje nervový systém a má analgetický účinek..

SKUTEČNÉ: 1 polévková lžíce. lžící na 200 ml vroucí vody, nechte 10 minut, pijte teplé, 150 ml 3-4krát denně. Můžete přidat med.

Infúze a tinktura žluté jetelové trávy je jedním z nejúčinnějších prostředků při léčbě tromboflebitidy. Musí být používány velmi opatrně, protože rostlina je velmi silná..

SKUTEČNÉ: 2 čajové lžičky sladkého jetelu, nalijte do sklenice a nalijte půl litru převařené vody (vroucí vody). Zavřete víko a nechejte jednu hodinu. Pijte jednu třetinu sklenice 30 minut před jídlem. Průběh léčby je 21 dní, poté je nutná přestávka po dobu 2-3 týdnů.

OSTATNÍ ROSTLINY Místo ASPIRINU:
LEGOVOY CLOVER, GRASSWOOD CLOVER, BRUSNICE, ŽLUTÉ STUFF, JAZYK JAZYKA, ASPEN (pupeny, kůra), LESNÍ JAHODY (tráva s kořeny a květinami), LINDEN (listy a květy).

Kyselina acetylsalicylová. Vlastnosti, příprava, aplikace a použití kyseliny acetylsalicylové

Droga je založena na pohlaví. Před několika lety se vědci zavázali vyšetřit již provedený výzkum. Provedli jsme 23 testů týkajících se kyseliny acetylsalicylové. Je známá jako „aspirin“.

Výzkumu se zúčastnilo 113 000 lidí. Vědci se zavázali zjistit závislost výsledků testů na poměru mužů a žen ve skupinách subjektů.

Ukázalo se, že účinnost působení kyseliny byla vyšší u mužských skupin. Proč? Prozatím je to záhada. Promluvme si o tom, co je kyselina acetylsalicylová čistá. Začněme studovanými vlastnostmi látky.

Vlastnosti kyseliny acetylsalicylové

Vzorec kyseliny acetylsalicylové - C._devětH₈O₄. Druhý název látky je 2-hydroxybenzoová. Předpona „hydroxy“ je uvedena za přítomnost hydroxylové skupiny OH. Kyselina benzoová, ke které je připojena, je nejjednodušší ve třídě karboxylových kyselin.

Strukturní vzorec kyseliny acetylsalicylové

Mají karboxylové skupiny COOH. V benzoové, jako je kyselina acetylsalicylová, je to jen jedna. To je předpoklad nejen pro jednoduché, ale i mastné kyseliny. U druhého existuje ještě jedna podmínka - otevřený obvod.

To je přesně to, co má hrdinka článku. V esterifikované formě, tj. Esterové formě, jsou mastné kyseliny přítomny v tucích. Acetylsalicylová sloučenina není výjimkou.

S vědomím, že kyselina acetylsalicylová je „aspirin“, je snadné uhodnout, jak to vypadá. Látka je krystalická, bezbarvá. Je také známo, že sloučenina disociuje ve vodě. Hrdinka článku se snadno rozpustí v ethanolu, diesteru.

Hrdinka článku je také identifikována bodem tání. Je 156 stupňů. Látka se vaří při 211 stupních Celsia. Reakce pro stanovení kyseliny acetylsalicylové probíhá v jejím roztoku. Pokud přidáte chlorid železitý, kapalina zčervená.

Hrdinka článku se může srážit z řešení. To se stane, když se médium stane kyselým. V tuto chvíli je vhodné stanovit sloučeninu podle její teploty tání, protože pro experiment je zapotřebí krystalická kyselina.

Mimochodem, tvar krystalů je také identifikátorem pro kyselinu acetylsalicylovou. Jeho agregáty jsou monoklinické, to znamená, že jsou postaveny na 3 vektorech. Mají různé délky. Mezi vektory 2 pravé úhly a jeden ne.

Krystaly kyselin jsou stabilní pouze na suchém vzduchu. Ve vlhkém prostředí prášek absorbuje vodu. V tomto případě vzniknou dvě kyseliny - octová a salicylová. První má známý zápach.

Když se objeví, můžete pochopit, že hrdinka článku se začala rozpadat. Chemici tento proces označují jako hydrolýzu. Samotná kyselina acetylsalicylová téměř necítí.

Acetylsalicylová sloučenina je přístupná k esterifikaci. To je to, co chemici nazývají tvorba esterů. Pro jejich tvorbu je kyselina vystavena alkalickým hydrogenuhličitanům a hydroxidům.

Reakce začíná ve vroucí vodě. Mimochodem, rozpustnost aspirinu v něm závisí na Ph kapaliny. Nejlepší ze všeho je, že se hrdinka článku rozpouští ve vodě v alkalickém prostředí..

Získání kyseliny acetylsalicylové

"Aspirin" se získává karboxylací fenolátu sodného. Je to suché. Ovlivněte fenolát oxidem uhličitým. Tato metoda se nazývá „Kolbe-Schmitt“. Musíte odolat tlaku 0,6 megapascalů a teplotě 185 stupňů Celsia. Za těchto podmínek trvá reakce od 8 do 10 hodin..

Chemický vzorec kyseliny acetylsalicylové

Alternativní metodou pro průmyslovou syntézu heroinu ve výrobku je oxidace o-kresolu, tj. Surové kyseliny karbolové. Působí na to oxidem měďnatým. Reakce probíhá zahřátím. Někdy se pre-sulfonovaný krezol oxiduje. V tomto případě se zvyšuje výtěžek kyseliny acetylsalicylové..

Použití kyseliny acetylsalicylové

„A bolestivý doušek aspirinu vám dá uvolnění ducha, dobré výhody nemoci a odvahy, nelaskavý chlad.“ Tyto řádky pocházejí z básně Belly Akhmaduliny.

Poezka stříbrného věku je zahrnovala do knihy Představujeme chlad. Došli jsme k závěru: ve farmakologii se kyselina acetylsalicylová používá asi sto let a je významná od samého začátku.

Bylo prokázáno, že aspirin blokuje produkci prostaglandinů. To jsou lipidy. Tvoří se v těle enzymaticky z mastných kyselin. Prostaglandiny snižují krevní tlak.

Druhou akcí je stimulace kontrakcí myometria. Toto je vrstva buněk, které lemují dělohu. Z toho, co kyselina acetylsalicylová pomáhá, usuzujeme - z předčasného porodu.

Kyselina acetylsalicylová se používá při nachlazení a bolestech hlavy

Porodníci-gynekologové předepisují čtvrtinu aspirinu ženám s hrozbou potratu, hypertonicity dělohy. Ale pro širokou masu je kyselina acetylsalicylová známá jako antipyretické činidlo..

V této funkci je lék schválen od 12 let. U dospívajících a dospělých tento lék nejen snižuje teplotu, ale také zmírňuje bolest. Proto návod k použití kyseliny acetylsalicylové obsahuje doporučení pro křeče v menstruačním plánu, bolesti hlavy, bolestivé pocity v ústní dutině..

Aspirin také tlumí bolesti svalů a kloubů. Všimněte si, že aspirin má několik forem. Jejich akce je jiná. Například šumivé tablety se používají výhradně na migrény a jiné bolesti hlavy.

Kyselina acetylsalicylová se také doporučuje pro řadu druhů rakoviny a pro jejich prevenci. U pacientů, kteří pravidelně užívají aspirin, je méně pravděpodobné, že budou diagnostikováni maligní nádory močového měchýře, prostaty a jícnu..

Aspirin není součástí protinádorových látek. Lékaři zatím nemohou vysvětlit mechanismus účinku drogy, nevylučují náhodný faktor ve statistikách.

Na začátku článku bylo řečeno o dalším fenoménu, který vědci nevysvětlili. Jde o rozdílnou účinnost kyseliny acetylsalicylové ve vztahu k organismům mužů a žen. Z pravidla existuje výjimka.

Hrdinka článku blokuje Alzheimerovu chorobu, zejména u nežného pohlaví. Teoreticky by účinek léku měl být pro všechny stejný. Aspirin ředí krev.

Proto se zlepšuje ucpané zásobení mozku mozkem. Toto je hlavní pomoc v boji proti onemocnění náročném na paměť. Proč metoda nefunguje u mužů s Alzheimerovou chorobou, zůstává záhadou.

Mimo farmakologie se kyselina acetylsalicylová používá v každodenním životě a v zemědělství. Doporučení je schváleno ústním podáním rozpustit tabletu „Aspirin“ ve váze s řezanými květinami.

V léčivém roztoku, jako ve vodě s manganistanem draselným, si rostliny uchovávají svoji čerstvost déle. V polích se kyselina používá v boji proti houbovým infekcím půdy. Problematická lůžka se rozlijí roztokem aspirinu v množství jedné tablety na litr vody.

Motoristé využívají při startování svých vozů hrdinku článku. Aspirinové tablety pomáhají s vybitými bateriemi. Droga reaguje s elektrolytem a poskytuje krátkodobý náboj.

Metoda je relevantní pro neočekávaně zmenšené zařízení. Za chladného počasí obvykle selhává. Jako trvalý prostředek pro bateriový závod "Aspirin" samozřejmě není vhodný.

Hostesky znají hrdinku článku jako prostředek k odstraňování potních skvrn. Na oblečení zůstávají bělavé skvrny. Jejich odstranění pomáhá 2hodinové namáčení v roztoku kyseliny acetylsalicylové. Cena odstraňovače skvrn v obchodě je několikanásobně dražší. Vezměte 4 tablety "Aspirinu" na sklenici vody.

Díky protizánětlivému působení aspirinu je bojovníkem proti akné. Kyselina acetylsalicylová na akné se používá ve formě pasty. Tablety se rozdrtí a smísí s vodou.

Pasta se aplikuje bodově na zánět. Droga vysušuje léze, zmírňuje zarudnutí. 2-3 minuty jsou dost. Poté se mast omyje teplou mýdlovou vodou..

Kyselina acetylsalicylová na obličej může také působit jako exfoliační činidlo. Je pravda, že vzhledem k něžnosti kůže na čele, tvářích, v blízkosti očí se hrdinka článku častěji používá pro paty.

Kyselina acetylsalicylová na akné

Tam je korozivní účinek kyseliny na místě, bojuje s kukuřicí. Rozdrcené tablety "Aspirin" se smíchají s citronovou šťávou. Vezměte 5 tablet na čajovou lžičku. Budete také potřebovat pár kapek vody.

Směs je rozmazaná na hrubých plochách zabalená do látkových ubrousků. Poté jsou nohy zabaleny do polyethylenu. Odstraní ji po 10-15 minutách. Zbývá kráčet ve stopách pemzy. Snadno odstraní změkčené látky.

Kyselina acetylsalicylová je užitečná pro děti a dospělé pro včelí bodnutí. Místa vpichu kůže jsou navlhčena čistou vodou a otřena tabletou "Aspirin". Můžete si otřít vlasy s hrdinou článku..

Produkt je vhodný pro barvení, při kontaktu s bělidlem. Typická situace pro ty, kteří jdou do bazénu. 6 tablet "Aspirinu" se zředí ve sklenici vody, kadeře se otřou a po 15 minutách se omyjí šamponem.

Obarvené vlasy neztrácejí barvu, není pochyb o pórovitosti. Kyselina acetylsalicylová z teploty je tedy jen špičkou ledovce jejího použití..

Výhody a poškození kyseliny acetylsalicylové

Lze kyselinu acetylsalicylovou užívat bez lékařského předpisu? Uvnitř je to nemožné, ale navenek ne žádoucí. „Aspirin“ je stále kyselý. Látka má žíravý účinek na pokožku a má stejné účinky na sliznice. Proto může dlouhodobý příjem acetylsalicylové sloučeniny uvnitř vést k gastritidě a žaludečním vředům..

Dráždivý účinek hrdinky článku na žaludek se nazývá acedóza. Doporučuje se monitorování gastroenterologem. Může dojít k vnitřnímu krvácení.

Dodržování pokynů pomůže minimalizovat rizika, pokud potřebujete neustále užívat aspirin. Tablety se zapíjejí trochou vody a hlavně se užívají s jídlem.

Kyselina acetylsalicylová je kontraindikována u dětí mladších 12 let kvůli riziku Reyeho syndromu. Také se jí říká bílé onemocnění jater. Toto onemocnění je vzácné, ale smrtelné, vyskytuje se u dětí a dospívajících.

Syndrom se vyvíjí na pozadí léčby horečnatých onemocnění, jako jsou ODS, spalničky nebo plané neštovice. Ovlivněna jsou nejen játra, ale také mozek. Reye se navíc vyskytuje výlučně souběžně s léčbou „aspirinem“.

Předávkování kyselinou acetylsalicylovou u dospělých občas vede k hluchotě, kožním vyrážkám, prodlouženému krvácení se zraněními. Poruchy oběhu ve skutečnosti nejsou jen výsledkem užívání hrdinky článku, ale také kontraindikací k jeho užívání, stejně jako hypertenze, astma, chronická onemocnění jater.

Například ve Spojených státech zveřejnily údaje o roční úmrtí téměř 17 000 obyvatel země v důsledku nekontrolovaného příjmu aspirinu. Absolutní neškodnost acetylsalicylové drogy je tedy mýtus..

V nekontrolovaných dávkách však může být vše smrtelné. Například noviny „HLS“ popisují smrt muže, který vypil 2 litry mrkvové šťávy denně. To, co je považováno za elixír zdraví, se stalo příčinou smrti pouze kvůli objemu nápoje a konzistenci příjmu šťávy.

Z čeho je aspirin vyroben?

O aspirinu existuje mnoho mýtů a polemik týkajících se výhod a poškození této drogy. Abyste rozptýlili pochybnosti o účinnosti léku, musíte pochopit, z čeho je Aspirin vyroben..

Aktivní složka

Jakýkoli přípravek obsahuje aktivní účinnou látku. V závislosti na tom je vytvořen seznam kontraindikací, indikací pro použití drogy. Aspirin obsahuje kyselinu acetylsalicylovou, která je díky kombinované terapii účinná v boji proti mnoha onemocněním..

Málokdo ví, že droga má přirozený původ. Aspirin se vyrábí pomocí kyseliny salicylové, která později získává další radikál „-acetyl“. To ospravedlňuje farmakologický název, protože látka se vylučuje ze siprea keře.

Ukázalo se, že salicylová Xylot se nachází ve stopových množstvích v následujících přírodních potravinách a bylinách:

• vrba;
• vrba;
• jasmín;
• topolová kůra.

Kyselina acetylsalicylová je syntetická forma přírodní kyseliny salicylové. V 19. století vědci pochopili, že neuvěřitelné léčivé vlastnosti účinné látky jsou schopny eliminovat silné bolesti a pomáhat při komplexní terapii různých patologií. Díky tomu je Aspirin v té době velmi oblíbeným lékem, který začínají aktivně vyrábět a používat na bolesti hlavy, bolesti zubů, s neuralgií, revmatismem..

Co dělá drogu léčivou

Léčivé vlastnosti aspirinu jsou spojeny s jeho aktivním složením. Kyselina acetylsalicylová je již dlouho známá svou úžasnou schopností ovlivňovat různé patologie.

Návod k použití naznačuje, že lék lze použít jako terapii:

• s nachlazením;
• neuralgie;
• bolesti různé etiologie;
• kardiovaskulární choroby;
• revmatoidní artritida.

Seznam indikací pokračuje. V posledních letech byl prokázán pozitivní účinek aspirinu na průběh rakoviny. Předpokládá se, že lze zabránit rakovině prsu, prostaty, jícnu, konečníku a tlustého střeva, pokud se lék užívá v profylaktických dávkách..

Podle lékařských statistik trpí pacienti užívající lék vyrobený z kyseliny salicylové 2krát méně kardiovaskulárních patologií. Tento lék ředí krev, což se stává prevencí trombózy.

Dnes má lék protizánětlivé, antipyretické, analgetické účinky, lék se vyrábí pomocí nových složek. Kyselina askorbová obsažená v přípravku navíc účinně pomáhá bojovat proti nachlazení a rychleji snižovat teplotu.

Je důležité vědět, že navzdory rozmanitosti léčivých vlastností drogy má významný seznam vedlejších účinků a kontraindikací. Doporučuje se předepsat léčebnou terapii nejvýše jednou ročně. Dlouhodobá léčba je možná pouze s použitím formuláře Cardio.

Prameny:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/aspirin__1962
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=712d0942-5c3e-4391-96b3-08f47af0de08&t=

Našli jste chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter

Z čeho se skládá lék "Aspirin"?

Obsah článku

• Z čeho se skládá lék "Aspirin"?
• "Aspirin-Upsa": návod k použití
• Proč je aspirin nebezpečný?
• Jak se užívá kyselina acetylsalicylová

Věděli jste, že aspirin je nejen schopen rychle zmírnit bolesti hlavy, ale je také účinným nástrojem v prevenci rakoviny a kardiovaskulárních onemocnění. Již dlouho bylo prokázáno, že "Aspirin" má pozitivní vliv na pohodu lidí, zvyšuje vnitřní tón.

Kyselá pomoc

Teprve v 19. století v Evropě byly léčivé vlastnosti této úžasné kyseliny podrobně studovány a v roce 1872 byla dokonce syntetizována. Lékaři zjistili, že předávkování tímto lékem může vykazovat řadu nežádoucích účinků, jako je nevolnost a bolesti hlavy, a také negativně ovlivňuje stav žaludku a trávicího systému..

Již na konci 19. století zahájili chemici světoznámé německé společnosti Bayer hromadnou výrobu speciálního prášku na bázi kyseliny salicylové, který se používá k léčbě silných revmatických bolestí.

aplikace

K prevenci a léčbě srdečních chorob se aspirin začal používat v roce 1948, kdy kalifornský lékař Lrens Craven při pozorování svých pacientů zaznamenal pozitivní účinek drogy, když se užívá každý den jako hlavní lék, který inhibuje produkci prostagladinu, hormonu podílejícího se na tvorbě krevních sraženin..

Je zajímavé, že aspirin, který má tak široké spektrum účinku, vůbec nepatří mezi pět nejlepších léků vedoucích v oblasti analgetik, protože moderní společnost dává přednost užívání silnějších léků. Lékaři po celém světě však důrazně doporučují aspirin pro každodenní použití jako prevenci kardiovaskulárních onemocnění u mužů a žen, jakož i v boji proti projevům rakoviny kalorektu a poukazují na to, že lék může inhibovat tvorbu mnoha důležitých enzymů a zvyšovat riziko žaludečních vředů. Také „Aspirin“ je kontraindikován pro použití malými dětmi a osobami trpícími chorobami srážení krve..

Moderní tablety jsou k dispozici v různých dávkách, zatímco nejčastěji se do kyseliny přidává potravinářský škrob nebo celulózový prášek jako pomocná složka, nemají žádný terapeutický účinek, ale přispívají k rychlému vstupu léčiva do střev.

Kdo vynalezl aspirin a jak je užitečný?

Dobrý den, přátelé! Aspirin je považován za prakticky nejpopulárnější lék na bolest a zánět na světě. Je na seznamu základních drog po celém světě. Dnes uvidíme zajímavá fakta z historie aspirinu a ve skutečnosti se ujistíme, že se jedná o velmi, velmi starodávnou drogu..

Co je to aspirin?

Aspirin je nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), což znamená, že neobsahuje steroidy, od nichž mají lidé často řadu vedlejších účinků, ale přesto dosahují dobrých výsledků.

Aspirin se používá k mírné bolesti, mírnému a středně těžkému zánětu se zvýšením tělesné teploty. Tento lék je narkotický a návykový.

Z čeho se vyrábí aspirin??

Hlavní přísadou pro výrobu aspirinu je vrbová kůra. Je to ten, který obsahuje salicylát, který má antipyretické, protizánětlivé a analgetické vlastnosti. Zbytek látek v tabletách a prášcích je další.

Kdo vynalezl aspirin?

Salicylát z vrbové kůry se používá již více než 2000 let. Dokonce i nyní se lidé, kteří v zásadě neberou pilulky, zbaví bolesti hlavy jednoduše vařením sušené kůry..

Aspirin ve své současné formě existuje již více než 100 let. Zmínku o tom, že vrbová kůra má léčivé vlastnosti, lze najít v záznamech Hippokrata.

Ale ve formě, ve které jsme zvyklí vidět aspirin, který vynalezl Felix Hoffman 10. srpna 1897. Podařilo se mu přivést kyselinu salicylovou do stabilní formy, aby se s ní dalo pracovat..

Hoffman pravděpodobně dosáhl takového úspěchu, protože jeho otec trpěl revmatismem a tato nemoc způsobuje strašnou bolest. Tento chemik pracoval v laboratořích Bayer, takže jako první zaregistrovali takovou ochrannou známku jako Aspirin. Mimochodem, pak se toto jméno stalo jménem domácnosti a můžete si o něm přečíst zajímavý článek..

Aspirin je velmi častý

Guinnessova kniha rekordů důsledně ukazuje, že aspirin je v drtivé většině nejprodávanějším lékem na světě. Pouze v USA se vyrábí 18 tun, což je asi 300 tablet ročně pro každého muže, ženu a dítě, v Rusku to není tak aktivně distribuováno, ale také se často používá pro mírné bolesti nebo nachlazení.

Po všech těch letech je aspirin tak populární, že se o něm ročně píše asi 3 500 vědeckých článků..

Většina lidí užívá drogu, aniž by si to uvědomovala

Ve skutečnosti se nejen nachází jako samostatná složka, ale je také přítomen v kombinaci s jinými předepsanými a volně prodejnými léky. Většina léků obsahujících aspirin je označena jako ASA nebo předepsána jako kyselina acetylsalicylová.

Výhody aspirinu

Jak jsem napsal výše, je to aspirin, který lidé nejčastěji užívají, když nepociťují silnou bolest v žaludku nebo mají horečku. Používá se k léčbě nachlazení a FLU, bolesti svalů u neprofesionálních sportovců.

Obvykle, pokud máte pouze horečku, pak si vezmete pilulku s aspirinem a to je vše, ale pokud je to něco vážného, ​​lékař vám to předepíše v komplexní léčbě nebo silnějších lécích, ale stále budou obsahovat aspirin.

Používá se k léčbě revmatoidní artritidy a horečky, zánětů kloubů, a to jak u mladých lidí, tak u starších osob..

Ukázalo se také jako účinné při prevenci tvorby krevních sraženin a anginy pectoris. Může však také existovat riziko krvácení, takže v takových případech lze pilulky užívat pouze pod dohledem lékaře. Podle studie měli pacienti se srdečním onemocněním, kteří užívali aspirin, sníženou aktivitu krevních destiček, což snížilo riziko srdečního infarktu a mozkové mrtvice..

Vědci poznamenávají, že lidé, kteří pravidelně užívají aspirin, mají nižší riziko vzniku Alzheimerovy choroby, hlavní formy demence. Aspirin je považován za ochranný díky svému antikoagulačnímu mechanismu a schopnosti ovlivňovat průtok krve do mozku.

Aspirin má významnou schopnost inhibovat růst rakovinných buněk. Lék inhibuje růst rakovinných buněk, včetně tlustého střeva, slinivky břišní, plic, prostaty, prsu a leukémie. Nedávná studie Národního onkologického institutu zjistila, že ženy, které užívají aspirin denně, mohou snížit riziko rakoviny vaječníků o 20 procent.

Mohu dát aspirin dětem??

Ve skutečnosti se dětem do 16 let nedoporučuje dávat aspirin, protože to může zvýšit riziko Reyeova syndromu, který se může objevit po viru, jako je nachlazení, chřipka nebo plané neštovice. To může vést k trvalému poškození mozku nebo smrti..

Aspirin je přesto předepsán dětem a ve většině případů dobře zvládá nemoci a bolesti..

Aspirin z toho, co se vyrábí

10. srpna 1897 získal Felix Hoffman z laboratoří Bayer AG první vzorky kyseliny acetylsalicylové ve formě, která mohla být použita pro lékařské účely. Surovinou pro výrobu kyseliny acetylsalicylové byla kůra osiky (německy Aspen), která sloužila jako základ názvu známého aspirinu. Bayer zaregistroval nový lék pod značkou aspirin. Hoffman objevil léčivé vlastnosti kyseliny acetylsalicylové, když se snažil najít lék na svého revmatického otce.

Již v roce 1899 se na trhu objevila první várka této drogy. Zpočátku byl znám pouze antipyretický účinek aspirinu; později byly také odhaleny jeho analgetické a protizánětlivé vlastnosti. V prvních letech se aspirin prodával jako prášek a od roku 1904 ve formě pilulek.

V roce 1983 byla v New England Journal of Medicine [6] zveřejněna studie, která prokázala novou důležitou vlastnost drogy - při použití při nestabilní angině pectoris se riziko takového výsledku onemocnění, jako je infarkt myokardu nebo smrt, sníží dvakrát..

Podle nových údajů aspirin také snižuje riziko vzniku rakoviny, zejména prsu a tlustého střeva. [7] [8] [neoprávněný zdroj? 117 dní]

Mechanismus účinku

Kyselina acetylsalicylová inhibuje tvorbu prostaglandinů a tromboxanů, protože je nevratným inhibitorem cyklooxygenázy (PTGS), což je enzym podílející se na jejich syntéze. Kyselina acetylsalicylová působí jako acetylační činidlo a váže acetylovou skupinu na serinový zbytek v aktivním místě cyklooxygenázy..

farmaceutický účinek

Kyselina acetylsalicylová má protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky a je široce používána při horečce, bolestech hlavy, neuralgii atd. A jako antirevmatikum.

Protizánětlivý účinek kyseliny acetylsalicylové (a dalších salicylátů) se vysvětluje jejím účinkem na procesy probíhající v ohnisku zánětu: snížení kapilární propustnosti, snížení aktivity hyaluronidázy, omezení dodávky energie zánětlivého procesu inhibicí tvorby ATP atd. V mechanismu protizánětlivého působení je důležitá inhibice biosyntézy.

Antipyretický účinek je také spojen s účinkem na hypotalamická centra termoregulace.

Analgetický účinek je způsoben účinkem na centra citlivosti na bolest a také schopností salicylátů snižovat algogenní účinek bradykininu.

Účinek aspirinu na ředění krve umožňuje jeho použití ke snížení intrakraniálního tlaku při bolestech hlavy..

Kyselina salicylová sloužila jako základ pro celou třídu léčivých látek zvaných salicyláty, příkladem takové drogy je kyselina dioxybenzoová.

aplikace

Kyselina acetylsalicylová je široce používána jako protizánětlivé, antipyretické a analgetické činidlo. Aplikujte jej samostatně a v kombinaci s jinými léky..

Existuje celá řada hotových léčivých přípravků obsahujících kyselinu acetylsalicylovou (tablety Citramon, Kofitsil, Asfen, Askofen, Acelysin atd.).

Nedávno byly získány injekční přípravky, jejichž hlavní účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová (viz Acelizin, Aspizol).

Ve formě tablet se kyselina acetylsalicylová předepisuje perorálně po jídle. Obvyklé dávky pro dospělé jako analgetikum a antipyretikum (při horečnatých onemocněních, bolestech hlavy; migréně, neuralgii atd.) 0,25 - 0,5 - 1 g 3-4krát denně; pro děti, v závislosti na věku, od 0,1 do 0,3 g na schůzku.

U revmatismu, infekční alergické myokarditidy, revmatoidní artritidy jsou dospělí předepisováni po dlouhou dobu, 2-3 g (méně často 4 g) denně, pro děti 0,2 g za rok života denně. Jedna dávka pro děti ve věku 1 roku je 0,05 g, 2 roky - 0,1 g, 3 roky - 0,15 g, 4 roky - 0,2 g. Od 5 let lze předepsat v tabletách po 0, 25 g na recepci.

Kyselina acetylsalicylová je účinné, snadno dostupné činidlo, které je široce používáno v ambulantní praxi. Je třeba mít na paměti, že užívání léku by mělo být prováděno v souladu s preventivními opatřeními kvůli možnosti řady vedlejších účinků.

Bylo popsáno mnoho případů, kdy požití dokonce 40 gramů etanolu (100 gramů vodky) v kombinaci s takovými běžnými léky, jako je aspirin nebo amidopyrin, bylo doprovázeno závažnými alergickými reakcemi a také žaludečním krvácením.

Užívání aspirinu v každodenním životě je velmi rozšířené jako prostředek ke zmírnění kocoviny. Je nedílnou součástí známého léku Alka-Seltzer. Je však třeba si uvědomit, že aspirin neléčí kocovinu, ale jen mírně zmírňuje bolest. Lepší je nahradit jinými analgetiky s méně vedlejšími účinky.

Podle výzkumu profesora Petera Rothwella (Oxfordská univerzita) na základě analýzy zdravotního stavu 25 570 pacientů snižuje pravidelný příjem kyseliny acetylsalicylové 20leté riziko vzniku rakoviny prostaty přibližně o 10%, rakoviny plic o 30% a rakoviny střev o 40%, rakovina jícnu a krku - 60%. [9] [10]

Protidestičkový účinek

Důležitým rysem kyseliny acetylsalicylové je její schopnost mít protidestičkový účinek, tj. zabránit spontánní a indukované agregaci krevních destiček.

Látky, které mají protidoštičkový účinek, jsou v medicíně široce používány k prevenci krevních sraženin u lidí, kteří prodělali infarkt myokardu, cévní mozkovou příhodu, jiné projevy aterosklerózy (například námahovou anginu pectoris, přerušovanou klaudikaci) a také s vysokým kardiovaskulárním rizikem. Riziko je považováno za „vysoké“, pokud je riziko nefatálního infarktu myokardu nebo úmrtí na srdeční onemocnění v příštích 10 letech vyšší než 20% nebo riziko úmrtí na jakékoli kardiovaskulární onemocnění (včetně cévní mozkové příhody) v příštích 10 letech více než 5%.

U poruch krvácení, jako je hemofilie, se zvyšuje možnost krvácení.

Aspirin, jako prostředek primární a sekundární prevence komplikací aterosklerózy, lze účinně užívat v dávce 75-100 mg / den, tato dávka je dobře vyvážená v poměru účinnost / bezpečnost. [jedenáct]

Vedlejší účinek

Bezpečná denní dávka aspirinu: 4 g. [12] Předávkování vede k závažným patologiím ledvin, mozku, plic a jater. Historici medicíny se domnívají, že masivní užívání aspirinu (každý 10 - 30 g) významně zvýšilo úmrtnost během chřipkové pandemie v roce 1918. [12] Při užívání této drogy se může také vyvinout silné pocení, může se objevit tinnitus a ztráta sluchu, angioedém. kůže a jiné alergické reakce.

Tzv. Ulcerogenní (způsobující výskyt nebo exacerbaci žaludečních a / nebo duodenálních vředů) je charakteristický pro různé stupně všech skupin protizánětlivých léků: kortikosteroidů i nesteroidních látek (například butadion, indomethacin atd.). Vzhled žaludečních vředů a žaludeční krvácení během použití kyseliny acetylsalicylové je vysvětleno nejen resorpčním účinkem (inhibice koagulačních faktorů krve atd.), Ale také přímým dráždivým účinkem na žaludeční sliznici, zejména pokud je lék užíván ve formě nerozdrcených tablet. To platí i pro salicylát sodný. S prodlouženým, bez lékařského lze pozorovat kontrolu, užívání kyseliny acetylsalicylové, nežádoucí účinky, jako jsou dyspeptické poruchy a žaludeční krvácení.

Aby se snížil ulcerogenní účinek a žaludeční krvácení, měla by se kyselina acetylsalicylová (a salicylát sodný) užívat pouze po jídle, doporučuje se tablety důkladně rozdrtit a zapít velkým množstvím tekutiny (nejlépe mléka). Existují však důkazy, že krvácení ze žaludku lze pozorovat také při užívání kyseliny acetylsalicylové po jídle. Hydrogenuhličitan sodný přispívá k rychlejšímu uvolňování salicylátů z těla, ale ke snížení dráždivého účinku na žaludek se uchýlí k užívání minerálních alkalických vod nebo roztoku hydrogenuhličitanu sodného po kyselině acetylsalicylové.

V zahraničí se tablety kyseliny acetylsalicylové vyrábějí v enterické (kyselinovzdorné) skořápce, aby se zabránilo přímému kontaktu ASA se stěnou žaludku.

Při dlouhodobém užívání salicylátů je třeba vzít v úvahu možnost anémie a provádět systematické krevní testy a kontrolovat přítomnost krve ve stolici..

V souvislosti s možností alergických reakcí je třeba dbát opatrnosti při předepisování kyseliny acetylsalicylové (a dalších salicylátů) osobám s přecitlivělostí na peniciliny a jiné „alergenní“ léky.

Se zvýšenou citlivostí na kyselinu acetylsalicylovou se může vyvinout aspirinové astma, pro jehož prevenci a léčbu byly vyvinuty metody desenzibilizující léčby s použitím zvyšujících se dávek aspirinu..

Je třeba mít na paměti, že pod vlivem kyseliny acetylsalicylové se zvyšuje účinek antikoagulancií (deriváty kumarinu, heparinu atd.), Léčiv snižujících hladinu cukru (derivátů sulfonylmočoviny), zvyšuje se riziko žaludečního krvácení při současném užívání kortikosteroidů a nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), vedlejší účinky methotrexátu. Účinek furosemidu, urikosurických látek, spironolaktonu je poněkud oslabený.

U dětí a těhotných žen

V souvislosti s dostupnými experimentálními údaji o teratogenním účinku kyseliny acetylsalicylové se nedoporučuje předepisovat ji a přípravky obsahující ji ženám v prvních 3 měsících těhotenství.

Užívání narkotik proti bolesti (aspirin, ibuprofen a paracetamol) během těhotenství zvyšuje riziko genitálních abnormalit u novorozených chlapců ve formě kryptorchismu. Výsledky studie ukázaly, že současné užívání dvou ze tří uvedených léků během těhotenství zvyšuje riziko porodu dítěte s kryptorchismem až 16krát ve srovnání se ženami, které tyto léky neužívaly [13].

V současné době existují důkazy o možném riziku používání kyseliny acetylsalicylové u dětí za účelem snížení teploty u chřipky, akutních respiračních a jiných horečnatých onemocnění v souvislosti s pozorovanými případy Reyeho syndromu (Reye) (hepatogenní encefalopatie). Patogeneze Reyeova syndromu není známa. Onemocnění pokračuje rozvojem akutního selhání jater. Výskyt Reyeho syndromu u dětí do 18 let ve Spojených státech je přibližně 1 ze 100 000, přičemž úmrtnost v případech překračuje 36% [14].

Kontraindikace

Peptický vřed a duodenální vřed a krvácení jsou kontraindikacemi pro použití kyseliny acetylsalicylové a salicylátu sodného.

Použití kyseliny acetylsalicylové je také kontraindikováno v případě anamnézy peptického vředového onemocnění, s portální hypertenzí, žilním překrvením (v důsledku snížení odolnosti žaludeční sliznice) a porušením srážlivosti krve..

Přípravky s kyselinou acetylsalicylovou by neměly být předepisovány dětem mladším 12 let ke snížení tělesné teploty při virových onemocněních kvůli možnosti Reyeho syndromu. Doporučuje se nahradit kyselinu acetylsalicylovou paracetamolem nebo ibuprofenem. [15]

Někteří lidé mohou mít takzvané aspirinové astma..

Vlastnosti látky

Kyselina acetylsalicylová je bílé jemné jehlicovité krystaly nebo lehký krystalický prášek, málo rozpustný ve vodě při pokojové teplotě, rozpustný v horké vodě, snadno rozpustný v alkoholu, roztoky žíravých a uhličitých alkálií.

Během hydrolýzy se kyselina acetylsalicylová rozkládá na kyselinu salicylovou a octovou. Hydrolýza se provádí vařením roztoku kyseliny acetylsalicylové ve vodě po dobu 30 s. Po ochlazení se kyselina salicylová, špatně rozpustná ve vodě, vysráží ve formě nadýchaných jehlicovitých krystalů..

Stopové množství kyseliny acetylsalicylové se nachází v reakci s Cobertovým činidlem v přítomnosti kyseliny sírové (2 díly kyseliny sírové, jeden díl Cobertova činidla): roztok zčervená (někdy je nutné zahřátí). Kyselina acetylsalicylová se chová stejně jako kyselina salicylová.

Jak získat aspirin v terénu

Tento článek vám řekne, jak „získat“ aspirin v terénu, zejména z vrbové kůry. Výsledkem je vynikající lék na bolesti hlavy a kocovinu..

Aspirin, který se prodává v lékárnách, je kyselina acetylsalicylová. Z vrbové kůry můžete získat bylinkový čaj obsahující kyselinu salicylovou, která je surovinou pro výrobu kyseliny acetylsalicylové.

V tabletách je obsah účinné látky přirozeně vysoký, což urychluje působení léčiva. Ve vrbovém čaji je koncentrace kyseliny salicylové nízká a naprosto bezpečná. Na rozdíl od komerčního je aspirin extrahovaný z vrbové kůry velmi mírným prostředkem proti bolesti.

Krok 1: nalezení správné vrby

Pokud máte pochybnosti a nejste si 100% jisti rozmanitostí konkrétní rostliny, nikdy ji nepoužívejte. Může to být život ohrožující, vést k nemoci nebo dokonce k předčasné smrti..

Existují 4 hlavní typy vrby: smuteční, černá, zlatovlasá a bílá nebo stříbrná vrba.

Ten obsahuje největší množství kyseliny salicylové. Je také nejjednodušší najít. Obvykle roste poblíž vody.

Ujistěte se, že je to skutečná vrba. Za tímto účelem nejprve věnujeme pozornost listím, měly by vypadat asi takto:

Okraje nejsou stočené směrem dolů, se špičatým vrcholem, dlouhým 5-15 cm, širokým 1-3 cm, pokrytým stlačenými stříbřitými chloupky.

Za druhé, kůra. Mělo by to být tmavě šedé, na starých kmenech - hrubě podélně zlomené.

Zatřetí, vezměte hrst listů, trochu je otřete a ucítíte vůni. Pamatujte na tuto zvláštní nasládlou vůni. Vrbu bude možné identifikovat i v zimě..

Krok 2: „získejte“ kousek vrbové vnitřní kůry

Jakmile je identita vrby přesně stanovena, můžete zahájit samotný proces „získání“ aspirinu. Pro tyto účely potřebujete vnitřní kůru stromu. Se spolehlivým ostrým nožem musíte pečlivě vyříznout čtverec v kůře. Ujistěte se, že nůž jde dostatečně hluboko. Pamatujte, že to není zajímavá vnější kůra, ale vnitřní kůra. Držte nůž v jednom bodě a jemně vypáčte kůru ven.

Jednejte v tomto duchu po celém obvodu náměstí. Necvičte příliš tvrdě. Pokud to uděláte, kůra se rozpadne na kousky a veškerá práce půjde do kanalizace. V ideálním případě musíte vykopat právě tento čtverec.

Všimněte si, že kůra je částečně bílá, částečně narůžovělá. Růžové pruhy jsou právě to. co potřebuješ. Jemně odloupněte vnější kůru ze čtvercového kusu.

Nebojte se zbavit strom kůry. Tato malá jizva se hojí dostatečně rychle a nepoškodí celkový stav stromu. Existují však dvě pravidla pro manipulaci s vrbami:

1. Nikdy neštěkejte ze stejného stromu dvakrát ročně.
2. Nikdy neřezávejte kůru po celém obvodu kufru. Čtvercový kus o velikosti vaší dlaně je dost.

V opačném případě mohou vaše akce velmi poškodit stav stromu a případně ho dokonce zabít..

Poslední krok: Příprava Willow Tea

Umístěte kousky kůry na kávový filtr. Zabalte do uzlu. Umístěte jej na jiný kávový filtr a znovu jej zabalte. Uzel zajistěte nití. Měli byste udělat velký čajový sáček. Mimochodem, není nutné používat dva kávové filtry, jeden bude stačit.

Pak vložte vrbový sáček do hrnce s vroucí vodou. Za občasného míchání sledujte barvu vody. Pomalu bude červenohnědá..

Čaj by měl být hotový asi po 20 minutách. Jakmile se vaří, nenechávejte ho dlouho hořet, stačí pár minut. Nezapomeňte odfiltrovat nežádoucí nečistoty a částice z čaje. Toho lze dosáhnout například sítkem na čaj, šátkem nebo gázou. Poté můžete do výsledného nápoje a nápoje přidat trochu cukru (volitelně). Kupodivu, vrbový čaj chutná docela dobře..

Nespornou výhodou tohoto produktu je jeho 100% přirozenost. Jak se říká, žádné přísady, barviva ani konzervační látky. Nápoj z vrby je vynikajícím prostředkem pro menší bolesti. Jeho příliš časté používání se však nedoporučuje, protože může vyvinout imunitu.

Snažte se nepít více než jednu sklenici najednou. Pokud máte dostatečně silné bolesti, nemusí být tato léčba účinná, ale přesto může poskytnout úlevu. A poslední tip: pokud nemáte příležitost udělat si čaj (nebo jen líný :), pak alespoň žvýkat vrbovou kůru. Všechno je mnohem lepší než nic.

Kyselina acetylsalicylová

Kyselina acetylsalicylová (hovorový aspirin [1]; lat. Acidum acetylsalicylicum, ester kyseliny octové salicylové) je lék, který má analgetický (analgetický), antipyretický, protizánětlivý účinek. [2]

Mechanismus účinku a bezpečnostní profil kyseliny acetylsalicylové jsou dobře studovány, její účinnost byla klinicky testována, v souvislosti s níž je tento lék zařazen do seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace [3], jakož i do seznamu životně důležitých a základních léků Ruské federace.

Kyselina acetylsalicylová je také široce známá pod ochrannou známkou „Aspirin“, patentovanou firmou „Bayer“ [4].

Obsah

• 1 Aplikace v lékařské praxi
  • 1.1 Léčba bolesti
  • Léčba bolesti hlavy
  • Léčba horečky
  • 1.4 Léčba nemocí spojených se záněty
  • 1.5 Léčba infarktu a mrtvice
    • 1.5.1 Zvyšování rizik spojených s léčbou
    • 1.5.2 Snižování rizik léčby
  • 1.6 Pooperační resuscitace
  • 1.7 Prevence onkologie
  • 1.8 Jiná použití aspirinu
  • 1.9 Aspirinová rezistence
  • 1.10 Dávkování
• 2 Vedlejší účinky
  • 2.1 Kontraindikace
  • 2.2 Problémy s gastrointestinálním traktem
  • 2.3 Účinky na nervový systém
  • 2.4 Reyeův syndrom
  • 2.5 Kožní problémy
  • 2.6 Další nežádoucí účinky
  • 2.7 Předávkování
  • 2.8 Interakce s jinými léky
  • 2.9 U dětí a těhotných žen
• 3 Vlastnosti látky
  • 3.1 Syntéza
• 4 Výroba
• 5 Mechanismus účinku
• 6 Farmakologický účinek
• 7 Historie
  • 7.1 Obchodní název "Aspirin"
  • 7.2 Stav lékopisu
• 8 Veterinární
  • 8.1 Kočky a psi
  • 8.2 Skot a koně
• 9 Fakta
• 10 Reference
• 11 Poznámka
• 12 Reference

Aplikace v lékařské praxi

Aspirin se používá k léčbě řady stavů, včetně horečky, bolesti, revmatické horečky a zánětlivých stavů, jako je revmatoidní artritida, perikarditida a Kawasakiho choroba. [5] Ukázalo se, že nižší dávky aspirinu snižují v některých případech riziko úmrtí na infarkt nebo riziko cévní mozkové příhody. [6] [7] [8] Existují určité důkazy, že aspirin je účinný v prevenci rakoviny tlustého střeva a konečníku, ačkoli mechanismy tohoto účinku jsou nejasné. [9] Ve Spojených státech je nízkodávkovaný aspirin považován za obezřetný u lidí ve věku od 50 do 70 let, kteří mají kardiovaskulární riziko vyšší než 10% a nemají zvýšené riziko krvácení. [deset]

Léčba bolesti

Aspirin je účinným prostředkem proti bolesti při akutní bolesti, nemá však prokázané výhody oproti paracetamolu a je nižší než paracetamol, protože může způsobit gastrointestinální krvácení [není k dispozici] [11]. Aspirin je obvykle neúčinný při léčbě bolesti způsobené svalovými křečemi, nadýmáním, distenzí žaludku nebo akutním podrážděním pokožky. [12] Stejně jako u jiných NSAID poskytuje kombinace aspirinu s kofeinem o něco větší úlevu od bolesti než čistý aspirin. [13] Aspirin v šumivých tabletách, jako je Alka-Seltzer nebo Blowfish, [14] zmírňují bolest rychleji než aspirin v konvenčních tabletách, [15] čímž je šumivá forma aspirinu užitečná při migrénových bolestech hlavy. [16] V současné době může být aspirin účinný při léčbě některých typů neuropatických bolestí. [17] Aspirin může být předepsán ženám, které po porodu pociťují perineální bolesti. Více žen mělo odpovídající úlevu od bolesti čtyři až osm hodin po užití aspirinu, ve srovnání se ženami, které dostaly placebo. Jedna dávka aspirinu může zmírnit perineální bolest po epiziotomii u žen, které nedojčí čtyři až osm hodin po požití. [18] [19]

Léčba bolesti hlavy

Čistá forma aspirinu nebo kombinace s jinými léky je účinná při léčbě určitých typů bolesti hlavy, ale její účinnost může být u jiných typů bolesti hlavy sporná. Pacienti, kteří mají sekundární bolesti hlavy způsobené jinou poruchou nebo úrazem, by měli okamžitě navštívit lékaře.

Mezi hlavními bolestmi hlavy v Mezinárodní klasifikaci poruch bolesti hlavy se rozlišují bolesti hlavy s napětím (nejčastější), migréna a klastrová bolest hlavy. Aspirin nebo alternativní analgetika jsou považovány za široce účinné léky k léčbě tenzních bolestí hlavy. [20] Žádná ze studií nezaznamenala u účastníků 2 hodiny po podání léku žádnou akutní epizodickou tenzní bolest hlavy. A pouze jedna studie uvedla výsledek, který jsme hodnotili jako ekvivalentní žádné bolesti nebo pouze mírné bolesti po dvou hodinách. [21] [22]

Aspirin, zejména jako složka kombinace aspirin / paracetamol / kofein, je považován za léčbu první linie při migrenózních bolestech hlavy a je srovnatelný s nižšími dávkami sumatriptanu. Při zastavení migrény je nejúčinnější. [23]

Léčba horečky

Stejně jako jeho schopnost kontrolovat bolest je schopnost aspirinu kontrolovat horečku způsobena jeho účinkem na prostaglandinový systém prostřednictvím jeho nevratné inhibice COX. [24] Ačkoli je užívání aspirinu jako antipyretika u dospělých dobře známé, mnoho lékařských společností a regulačních orgánů (včetně Americké akademie rodinných lékařů, Americké akademie pediatrie a amerického Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA)) důrazně nedoporučuje používání aspirin k léčbě horečky u dětí kvůli riziku Reyeova syndromu, což je vzácné, ale často smrtelné onemocnění spojené s užíváním aspirinu nebo jiných salicylátů u dětí během epizod virové nebo bakteriální infekce. [25] [26] [27] Kvůli riziku Rayeova syndromu u dětí požadovala FDA v roce 1986 označení všech léků obsahujících aspirin, které varují před jeho užíváním u dětí a dospívajících. [28]

Léčba nemocí spojených se záněty

Aspirin se používá jako protizánětlivé činidlo při akutním i dlouhodobém zánětu [29] i při léčbě zánětlivých stavů, jako je revmatoidní artritida. [Pět]

Léčba infarktu a mrtvice

Aspirin je důležitou součástí léčby pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu (srdeční infarkt). [30] Jedna studie zjistila, že mezi těmi, u kterých je pravděpodobné, že mají zvýšený segment ST, aspirin zachránil 1 ze 42 životů snížením 30denní úmrtnosti z 11,8% na 9,4%. [31] Nebyl žádný rozdíl v závažném krvácení, ale došlo k mírnému nárůstu v malém krvácení, což činilo přibližně 1 ze 167 lidí, kteří dostávali aspirin. [31] Aspirin může být bezpečnou alternativou u pacientů s nereumatickou fibrilací síní a cévní mozkovou příhodou nebo s anamnézou přechodného ischemického záchvatu. [32] [33] Aspirin v dávkách od 160 mg do 300 mg, pokud byl zahájen do 48 hodin od nástupu příznaků cévní mozkové příhody, vedl k záchraně života (úspoře) a snížení rizika opakované cévní mozkové příhody během prvních dvou týdnů. Pokud byla léčba zahájena 48 hodin po nástupu onemocnění, ale do 14 dnů, omezené údaje z tohoto přehledu a dalších zdrojů naznačují, že aspirin je prospěšný i v této pozdní fázi. Aspirin zvyšuje šance na přežití i šance na úplné uzdravení po cévní mozkové příhodě. [34] [35] Analýzy ukazují, že antiagregační látky u pacientů s přerušovanou klaudikací snižovaly ve srovnání s placebem riziko úmrtí ze všech příčin, stejně jako na srdeční infarkt a mozkovou příhodu. Při srovnání aspirinu s jinými antiagregačními látkami existují určité důkazy o tom, že alternativní antiagregační léčivo je výhodnější při snižování mortality z jakékoli příčiny nebo kardiovaskulárních příhod, jako je srdeční infarkt nebo mrtvice. [36] [37]

Zvýšená rizika spojená s léčbou

U lidí, kteří již měli infarkt nebo cévní mozkovou příhodu, užívání aspirinu denně po dobu dvou let zabránilo 1 z 50 případů kardiovaskulárních problémů (srdeční infarkt, cévní mozková příhoda nebo smrt), ale také způsobilo nefatální problémy s krvácením u 1 ze 400 lidí. [38] [39] [40]

Snižování rizik spojených s léčbou

U osob bez anamnézy srdečního onemocnění aspirin snižuje riziko nefatálního infarktu myokardu, ale nemění celkové riziko úmrtí. [41] Jedna studie zjistila, že mezi těmi, kteří nikdy neměli infarkt nebo cévní mozkovou příhodu, užívání aspirinu denně po dobu 1 roku zabránilo 1 z 1 667 nefatálních infarktů nebo cévních mozkových příhod, ale způsobilo 1 z 3 333 nefatálních krvácení Populace ve studii však měla relativně vyšší riziko než ti, kteří nikdy neměli infarkt ani mrtvici. [42]

Zdá se, že aspirin má malý přínos pro pacienty s nižším rizikem srdečního infarktu nebo mozkové mrtvice - například bez anamnézy těchto příhod nebo s již existujícím zdravotním stavem. Některé studie doporučují aspirin od případu k případu [43] [44], zatímco jiné naznačují, že rizika jiných příhod, jako je gastrointestinální krvácení, jsou dostatečné k tomu, aby převažovaly nad potenciálními přínosy, a doporučují, aby se jejich užívání úplně zabránilo. aspirin pro primární prevenci. [45] Aspirin byl také navržen jako součást polypillu pro prevenci kardiovaskulárních onemocnění. [46] [47]

Složitým používáním aspirinu k prevenci je fenomén rezistence na aspirin. [48] ​​[49] U lidí, kteří jsou rezistentní na aspirin, účinnost aspirinu klesá. [50] Několik autorů navrhlo testovací schémata k identifikaci lidí, kteří jsou rezistentní na aspirin. [51]

Pooperační resuscitace

Po perkutánních koronárních intervencích (PCI), jako je umístění stentu koronární arterie, Americká agentura pro výzkum a kvalitu zdravotní péče doporučuje užívání aspirinu po neomezenou dobu. [52] Aspirin je často kombinován s inhibitorem receptoru ADP, jako je klopidogrel, prasugrel nebo tikagrelor, aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin. Toto se nazývá duální antiagregační terapie (DAPT). Pokyny Spojených států a Evropské unie jsou poněkud v rozporu s tím, jak dlouho a pro jakou indikaci by tato kombinovaná léčba měla po operaci pokračovat. Pokyny USA doporučují DAPT po dobu nejméně 12 měsíců, zatímco pokyny EU doporučují DAPT po dobu 6-12 měsíců po zavedení stentu, který eluuje léky. [53] Shodují se však na tom, že aspirin bude po dokončení DAPT pokračovat neurčitě.

Onkologická prevence

Předpokládá se, že aspirin snižuje celkové riziko rakoviny a úmrtí na rakovinu. [54] Tento účinek je obzvláště přínosný pro kolorektální karcinom (CRC) [9] [55] [56] [57], ale je třeba jej užívat minimálně 10–20 let, aby se tato výhoda projevila. [58] Může také mírně snížit riziko rakoviny endometria, [59] rakoviny prsu a prostaty. [60]

Někteří dospěli k závěru, že přínosy jsou větší než rizika spojená s krvácením u pacientů se středním rizikem. [54] Jiným není jasné, zda jsou přínosy vyšší než rizika. [61] [62] Vzhledem k této nejistotě se doporučuje doporučení pracovní skupiny USA pro preventivní služby z roku 2007 týkající se tohoto tématu proti použití aspirinu k prevenci CRC u lidí se středním rizikem. [63] O devět let později však USPSTF zveřejnil doporučení třídy B pro použití nízkých dávek aspirinu (75 až 100 mg / den) k primární prevenci kardiovaskulárních onemocnění a CRC u dospělých ve věku 50 až 59 let, u nichž 10% nebo o 10 let vyšší riziko kardiovaskulárních onemocnění, nehrozí jim zvýšené riziko krvácení, mají průměrnou délku života nejméně 10 let a jsou připraveni užívat nízké dávky aspirinu denně po dobu nejméně 10 let. “ [64]

Jiná použití aspirinu

Aspirin je léčba první linie při horečce a bolestech kloubů při akutním revmatismu. Terapie často trvá jeden až dva týdny a je zřídka indikována pro delší období. Jakmile horečka a bolest ustoupí, aspirin již není potřeba, protože nesnižuje výskyt srdečních komplikací a reziduálních revmatických srdečních onemocnění. [65] [66] Naproxen se ukázal být stejně účinný jako aspirin a méně toxický, ale vzhledem k omezeným klinickým zkušenostem se naproxen doporučuje pouze jako léčba druhé linie. [65] [67]

Spolu s revmatickou horečkou zůstává Kawasakiho choroba jedním z mála příznaků užívání aspirinu u dětí [68], a to i přes nedostatek kvalitativních důkazů o jeho účinnosti. [69]

Nízká dávka aspirinu má mírné výhody, pokud se používá k prevenci preeklampsie. [70] [71] Tato výhoda je větší na počátku těhotenství. [72] Aspirin je široce používán ke zlepšení šance na živé dítě u žen podstupujících ART. Existují však protichůdné důkazy o účinnosti takové léčby, vhodné době zahájení léčby a její délce. Ačkoli je fyziologicky aspirin prospěšný v některých aspektech nezbytných pro úspěšné těhotenství, užívání aspirinu je také spojováno s potratem a vaginálním krvácením.V současné době neexistují žádné důkazy, které by podporovaly užívání aspirinu ke zlepšení míry těhotenství u obecné populace IVF. Kvalita důkazů o živém porodu byla mírná a u ostatních výsledků byla velmi nízká až střední. [73] [74]

Massachusettská studie zjistila, že užívání 2 nebo více aspirinu týdně snižuje riziko hepatocelulárního karcinomu. Ve více než tříleté studii bylo zjištěno, že riziko onemocnění se snížilo o 59% u pacientů, kteří pravidelně užívali aspirin po dobu 5 nebo více let. [75]

Byly identifikovány dvě randomizované kontrolované klinické studie, které srovnávaly užívání perorálního aspirinu (300 mg denně) v kombinaci s kompresní terapií s placebovou terapií na žilní vředy na nohou. Bylo rozhodnuto, že tyto dvě studie byly příliš malé a nekvalitní na to, aby bylo možné vyvodit konečné závěry o výhodách a škodách perorálního aspirinu ve vztahu k hojení a opakování žilních vředů na nohou. [76] [77]

Odolnost vůči aspirinu

U některých lidí nemá aspirin stejný účinek na krevní destičky jako ostatní, což je účinek známý jako rezistence nebo otupělost vůči aspirinu. Jedna studie zjistila, že ženy na ni mají větší pravděpodobnost rezistence než muži [78], a další, souhrnná studie 2930 lidí zjistila, že 28% bylo rezistentních. [79] Studie se 100 italskými lidmi ukázala, že u zjevných 31% pacientů rezistentních na aspirin bylo pouze 5% skutečně rezistentních a zbytek byl nekompatibilní. [80] V jiné studii se 400 zdravými dobrovolníky nebylo shledáno, že by jeden subjekt byl skutečně rezistentní, ale někteří měli „pseudorezistenci odrážející zpoždění a snížení absorpce léčiva“. [81]

Dávkování

Ve formě tablet se kyselina acetylsalicylová předepisuje perorálně po jídle. Obvyklé dávky pro dospělé jako analgetikum a antipyretikum (při horečnatých onemocněních, bolestech hlavy; migréně, neuralgii atd.) 0,25 - 0,5 - 1 g 3-4krát denně; pro děti, v závislosti na věku, od 0,1 do 0,3 g na schůzku.

U revmatismu, infekční alergické myokarditidy, revmatoidní artritidy jsou dospělí předepisováni po dlouhou dobu, 2-3 g (méně často 4 g) denně, pro děti 0,2 g za rok života denně. Jedna dávka pro děti ve věku 1 roku je 0,05 g, 2 roky - 0,1 g, 3 roky - 0,15 g, 4 roky - 0,2 g. Od 5 let lze předepsat v tabletách po 0, 25 g za vstup. U dětí do 12 let je užívání kyseliny acetylsalicylové jako antipyretika spojeno s rizikem [Reyeho syndromu | Reyeho syndromu].

Vedlejší efekty

Kontraindikace

Aspirin by neměli užívat lidé, kteří jsou alergičtí na ibuprofen nebo naproxen [82] nebo kteří nesnášejí salicylát [83] [84] nebo závažnější intoleranci na NSAID, a je třeba postupovat opatrně u pacientů s bronchiálním astmatem způsobeným astmatem nebo NSAID. Kvůli jeho účinkům na sliznici žaludku doporučují výrobci, aby lidé s peptickými vředy, mírnou cukrovkou nebo gastritidou vyhledali před použitím aspirinu lékařskou pomoc. [82] [85] I když není žádný z těchto stavů přítomen, riziko žaludečního krvácení se stále zvyšuje, pokud je aspirin užíván s alkoholem nebo warfarinem. [82] [86] Lidé s hemofilií nebo jinými sklonmi ke krvácení by neměli užívat aspirin nebo jiné salicyláty. [82] [85] Je známo, že aspirin způsobuje hemolytickou anémii u lidí s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy u genetických onemocnění, zejména při vysokých dávkách a v závislosti na závažnosti onemocnění. [87] Užívání aspirinu během horečky dengue se nedoporučuje kvůli zvýšené tendenci ke krvácení. [88] Lidé s onemocněním ledvin, hyperurikemií nebo dnou by neměli užívat aspirin, protože narušuje schopnost ledvin vylučovat kyselinu močovou, což může tyto stavy zhoršit. Aspirin by neměl být podáván dětem nebo dospívajícím ke zvládnutí příznaků nachlazení nebo chřipky, protože je spojen s Reyeho syndromem. [89]

Gastrointestinální problémy

Ukázalo se, že užívání aspirinu zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení. [90] Ačkoli jsou některé formulace aspirinu s enterickým potahem inzerovány jako „šetrné k žaludku“, v jedné studii se zdá, že enterické potahování toto riziko nesnižuje. [90] Ukázalo se také, že toto riziko zvyšuje kombinace aspirinu s jinými NSAID. [90] Užívání aspirinu v kombinaci s klopidogrelem nebo warfarinem také zvyšuje riziko krvácení z horní části gastrointestinálního traktu. [91]

Zdá se, že blokáda COX-1 aspirinem zvyšuje COX-2 jako součást obrany proti žaludečním šťávám [92] a že současné podávání inhibitorů COX-2 s aspirinem zvyšuje žaludeční erozi. [93] Proto je nutná opatrnost při kombinaci aspirinu s jakýmikoli „přírodními“ doplňky s inhibičními vlastnostmi COX-2, jako jsou výtažky z česneku, kurkuminu, borůvek, borové kůry, ginka, rybího oleje, resveratrolu, genisteinu, kvercetínu, resorcinolu a dalších..

Kromě enterosorbentního povlaku je „pufrování“ další primární technikou, kterou společnosti používají ke zmírnění problému gastrointestinálního krvácení. Pufrovací činidla jsou navržena tak, aby zabránila koncentraci aspirinu ve stěně žaludku, ačkoli výhody pufrovaného aspirinu jsou sporné. Lze použít prakticky jakékoli pufrovací činidlo používané v antacidách; Například buferin používá oxid hořečnatý. Jiné léky používají uhličitan vápenatý. [94]

Užívání aspirinu s vitaminem C bylo zkoumáno jako způsob ochrany žaludeční stěny. Užívání stejných dávek vitaminu C a aspirinu může snížit množství poškození žaludku, ke kterému dochází ve srovnání s užíváním samotného aspirinu. [95] [96]

Účinky na nervový systém

Velké dávky salicylátu, metabolitu aspirinu, indukují dočasný tinnitus (zvonění v uších) na základě experimentů na potkanech působením na kaskádu kyseliny arachidonové a NMDA receptoru. [97]

Reyův syndrom

Reyeův syndrom, vzácné, ale závažné onemocnění charakterizované akutní encefalopatií a tukovými usazeninami v játrech, může nastat, když je dětem nebo dospívajícím podáván aspirin na horečku nebo jiné onemocnění nebo infekci. V letech 1981 až 1997 bylo americkým Centrům pro kontrolu a prevenci nemocí hlášeno 1 207 případů žitného syndromu u lidí mladších 18 let. Z nich 93% uvedlo, že byli nemocní během tří týdnů před nástupem Reyeova syndromu, nejčastěji s infekcí dýchacích cest, plané neštovice nebo průjem. Salicyláty byly nalezeny u 81,9% dětí hlášených ve studii. [98] Poté, co byla hlášena souvislost mezi Reyeho syndromem a aspirinem a byla přijata bezpečnostní opatření k jeho prevenci (včetně varování od všeobecného lékaře a změn v označování léků obsahujících aspirin), aspirin užívaný dětmi ve Spojených státech významně poklesl, protože počet hlášených případů syndromu Rhea; podobný pokles byl zjištěn ve Spojeném království poté, co byla vydána varování před použitím dětského aspirinu. [98] FDA v současné době nedoporučuje předepisovat aspirin (nebo výrobky obsahující aspirin) osobám mladším 12 let, které mají horečku [89] a britská NHS doporučuje, aby děti 16 let nebo starší, neužívejte aspirin, pokud to nedoporučí lékař. [99]

Kožní problémy

U malého počtu lidí může užívání aspirinu vést k příznakům podobným alergické reakci, včetně kopřivky, otoků a bolestí hlavy. Reakce je způsobena nesnášenlivostí salicylátu a nejedná se o skutečnou alergii, ale spíše o neschopnost metabolizovat i malé množství aspirinu, což vede k předávkování..

Aspirin a další NSAID, jako je ibuprofen, mohou zpomalit hojení kožních ran. [100] Aspirin však může pomoci léčit žilní vředy na nohou, které se konvenční léčbou nezhojily. [101]

Další nežádoucí účinky

Aspirin může u některých lidí způsobit otok kožní tkáně. V jedné studii se u některých lidí objevil angioedém jednu až šest hodin po užití aspirinu. Když však byl aspirin užíván samostatně, nezpůsobil u těchto lidí angioedém; aspirin byl užíván v kombinaci s jiným lékem indukovaným NSAID, když se objevil angioedém. [102]

Aspirin způsobuje zvýšené riziko rozvoje mozkových minerálů, které se objevují při MRI skenech o velikosti 5 až 10 mm nebo méně, hypotenzi (tmavé díry). [103] [104] Tyto minerály v mozku jsou důležité, protože se často vyskytují před ischemickou cévní mozkovou příhodou nebo intracerebrálním krvácením, Binswangerovou chorobou a Alzheimerovou chorobou..

Studie skupiny s průměrnou dávkou aspirinu 270 mg denně odhadla průměrné absolutní zvýšení rizika intracerebrálního krvácení 12 příhod na 10 000 lidí. [105] Pro srovnání, odhadované absolutní snížení rizika infarktu myokardu bylo 137 případů na 10 000 a snížení o 39 příhod na 10 000 při ischemické cévní mozkové příhodě. [105] V případech, kdy již došlo k ICH, má užívání aspirinu za následek vyšší úmrtnost při dávce přibližně 250 mg denně, což vede k relativnímu riziku úmrtí do tří měsíců po ICH přibližně 2,5 (95% CI 1,3 -4,6). [106]

Aspirin a další NSAID mohou způsobit abnormálně vysoké hladiny draslíku v krvi, což indukuje hypoponinemický stav hypoaldosteronu inhibicí syntézy prostaglandinů; tato činidla však obvykle sama o sobě neindukují hyperkalemii, pokud je zajištěna normální funkce ledvin a euvolemické podmínky. [107]

Aspirin může po operaci způsobit prodloužené krvácení až 10 dní. V jedné studii vyžadovalo 30 z 6499 lidí s plánovanou operací reoperace ke kontrole krvácení. Dvacet mělo difuzní krvácení a 10 mělo krvácení v místě [co? ]. Difúzní, ale nikoli diskrétní krvácení, bylo spojeno s předoperačním užíváním aspirinu samostatně nebo v kombinaci s jinými NSAID u 19 z 20 lidí. [108]

9. července 2015 FDA zpřísnila varování před zvýšeným rizikem infarktu a mozkové mrtvice spojeným s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID). Aspirin je NSAID, ale není ovlivněn novými varováními. [109]

Předávkovat

Předávkování aspirinem může být akutní nebo chronické. Při akutní otravě se užije jedna velká dávka; u chronické otravy se po určitou dobu užívají vyšší dávky než obvykle. Akutní předávkování má úmrtnost 2%. Chronické předávkování je častěji smrtelné, úmrtnost je 25%; [110] Chronické předávkování může být zvláště závažné u dětí. [111] Toxicitu zvládá řada možných způsobů léčby, včetně aktivního uhlí, intravenózní dextrózy a normálního fyziologického roztoku, hydrogenuhličitanu sodného a dialýzy. [112] Diagnóza otravy obvykle zahrnuje měření plazmatického salicylátu, aktivního metabolismu aspirinu, automatizovanými spektrofotometrickými metodami. Plazmatické hladiny salicylátu se obvykle pohybují v rozmezí 30–100 mg / l po obvyklých terapeutických dávkách, 50–300 mg / l u lidí užívajících vysoké dávky a 700–1400 mg / l po akutním předávkování. Salicylát se také tvoří vystavením subsalicylátu vizmutu, methylsalicylátu a salicylátu sodnému. [113] [114]

Interakce s jinými léky

Je známo, že aspirin interaguje s jinými léky. Například je známo, že acetazolamid a chlorid amonný zvyšují intoxikační účinek salicylátů a alkohol také zvyšuje gastrointestinální krvácení spojené s těmito typy léků. [82] Je známo, že aspirin vytěsňuje řadu léčiv z proteinů vázajících krev, včetně antidiabetik tolbutamidu a chlorpropamidu, warfarinu, methotrexátu, fenytoinu, probenecidu, kyseliny valproové (a také inhibuje beta-oxidaci, důležitou součást metabolismu valproátu) a dalších NSAID. Kortikosteroidy mohou také snížit koncentraci aspirinu. Ibuprofen může snižovat antiagregační účinek aspirinu, který se používá pro kardioprotekci a prevenci mrtvice. [115] Farmakologická aktivita spironolaktonu může být snížena užíváním aspirinu a je známo, že soutěží s penicilinem G o renální tubulární sekreci. [116] Aspirin může také inhibovat vstřebávání vitaminu C. [117] [118] [119]

U dětí a těhotných žen

V souvislosti s dostupnými experimentálními údaji o teratogenním účinku kyseliny acetylsalicylové se nedoporučuje předepisovat ji a přípravky obsahující ji ženám v prvních 3 měsících těhotenství.

Užívání narkotik proti bolesti (aspirin, ibuprofen a paracetamol) během těhotenství zvyšuje riziko genitálních poruch u novorozených chlapců ve formě kryptorchismu. Výsledky studie ukázaly, že současné užívání dvou ze tří uvedených léků během těhotenství zvyšuje riziko porodu kryptorchismu až 16krát ve srovnání se ženami, které tyto léky neužívaly [120].

V současné době existují důkazy o možném riziku používání kyseliny acetylsalicylové u dětí za účelem snížení teploty u chřipky, akutních respiračních a jiných horečnatých onemocnění v souvislosti s pozorovanými případy Reyeho syndromu (Reye) (hepatogenní encefalopatie). Patogeneze Reyeova syndromu není známa. Onemocnění pokračuje rozvojem akutního selhání jater. Výskyt Reyeho syndromu u dětí do 18 let ve Spojených státech je přibližně 1 ze 100 000, přičemž míra úmrtnosti v případech přesahuje 36% [121].

Vlastnosti látky

Kyselina acetylsalicylová je bílé jemné jehlicovité krystaly nebo lehký krystalický prášek slabě kyselé chuti, málo rozpustný ve vodě při pokojové teplotě, snadno rozpustný v horké vodě, snadno rozpustný v alkoholu, roztoky žíravin a uhličitanů.

Během hydrolýzy se kyselina acetylsalicylová rozkládá na kyselinu salicylovou a octovou. Hydrolýza se provádí vařením roztoku kyseliny acetylsalicylové ve vodě po dobu 30 minut. Po ochlazení se kyselina salicylová, špatně rozpustná ve vodě, vysráží ve formě nadýchaných jehlicovitých krystalů..

Ke zjištění zanedbatelného množství kyseliny acetylsalicylové použijte reakci ASC s Cobertovým činidlem v přítomnosti kyseliny sírové (2 díly kyseliny sírové, jeden díl Cobertova činidla): roztok zčervená (někdy je nutné zahřátí). Kyselina acetylsalicylová se chová stejně jako kyselina salicylová.

Kyselina acetylsalicylová se při zahřátí nad 200 stupňů Celsia stává extrémně aktivním tavidlem, které rozpouští oxidy mědi, železa a jiných kovů, a proto se používá pro pájení bez dalších vhodných tavidel. Lze také použít k odstranění smaltované izolace z vodičů vinutí. Drát, který se má vyčistit, se za tímto účelem položí na tablet a shora se zahřeje páječkou..

Syntéza

Kyselina acetylsalicylová v laboratoři se získává interakcí kyseliny salicylové a anhydridu kyseliny octové v přítomnosti kyseliny sírové [122].

Pro čištění se produkt rekrystalizuje. Výtěžek je asi 80%.

Výroba

Mechanismus účinku

Potlačení syntézy prostaglandinů a tromboxanů.

Kyselina acetylsalicylová je inhibitor cyklooxygenázy (PTGS), což je enzym podílející se na syntéze prostaglandinů a tromboxanů. Kyselina acetylsalicylová funguje stejně jako jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (zejména diklofenak a ibuprofen), které jsou reverzibilními inhibitory..

Po návrhu, který v článku uvedl laureát Nobelovy ceny John Wayne [124], se dlouho věřilo, že kyselina acetylsalicylová působí jako sebevražedný inhibitor cyklooxygenázy acetylací hydroxylové skupiny v aktivním centru enzymu. Výsledky následujících studií však tuto hypotézu vyvrátily [125] [126].

farmaceutický účinek

Kyselina acetylsalicylová má protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky a je široce používána při horečce, bolestech hlavy, neuralgii atd. A jako antirevmatikum.

Protizánětlivý účinek kyseliny acetylsalicylové (a dalších salicylátů) se vysvětluje jejím účinkem na procesy probíhající v ohnisku zánětu: snížení kapilární propustnosti, snížení aktivity hyaluronidázy, omezení dodávky energie zánětlivého procesu inhibicí tvorby ATP atd. V mechanismu protizánětlivého působení je důležitá inhibice biosyntézy.

Antipyretický účinek je také spojen s účinkem na hypotalamická centra termoregulace.

Analgetický účinek je způsoben účinkem na centra citlivosti na bolest a také schopností salicylátů snižovat algogenní účinek bradykininu.

Účinek kyseliny acetylsalicylové na ředění krve umožňuje jeho použití ke snížení intrakraniálního tlaku v případě bolesti hlavy.

Kyselina salicylová sloužila jako základ pro celou třídu léčivých látek zvaných, příkladem takové drogy je kyselina dioxybenzoová.

Dějiny

Léky vyrobené z vrby a jiných rostlin bohatých na salicyláty se objevují ve starověkých sumerských hliněných tabletách i ve staroegyptském Eberském papyru. [127] [128] Hippokrates označoval použití salicylového čaje ke snížení horeček kolem roku 400 př. a byl součástí lékopisu západní medicíny v klasickém starověku a středověku. [128] Extrakt z kůry vrby byl uznán pro své specifické účinky na horečku, bolest a zánět v polovině osmnáctého století. [129] V devatenáctém století lékárníci experimentovali a předepisovali různé chemikálie spojené s kyselinou salicylovou, aktivní složkou extraktu z vrby. [127]

Kůra mladých větví bílé vrby se již dlouho používá jako antipyretikum, například ve formě odvaru. Kůra získala lékařské uznání pod názvem Salicis cortex. Všechny stávající terapie vrbovou kůrou však měly velmi závažný vedlejší účinek - způsobovaly silné bolesti břicha a nevolnost..

Ve stabilní formě vhodné pro čištění byla kyselina salicylová nejprve izolována z vrbové kůry italským chemikem Raphael Piria v roce 1838. Nejprve syntetizován Charlesem Frédéricem Gerardem v roce 1853.

V roce 1859 profesor chemie Hermann Kolbe z univerzity v Marburgu odhalil chemickou strukturu kyseliny salicylové, která v roce 1874 umožnila otevřít první továrnu na její výrobu v Drážďanech. V roce 1875 byl salicylát sodný používán k léčbě revmatismu a jako antipyretikum. Jeho glukosurický účinek byl brzy prokázán a u dny se začal předepisovat salicin..

10. srpna 1897 Felix Hoffman z laboratoří Bayer AG poprvé získal vzorky kyseliny acetylsalicylové ve formě, která mohla být použita pro lékařské účely; metodou acetylace se stal prvním chemikem v historii, kterému se podařilo získat kyselinu salicylovou v chemicky čisté a stabilní formě. Spolu s Hoffmanem je Arthur Eichengrün také nazýván vynálezcem aspirinu [130] [131]. Surovinou pro výrobu kyseliny acetylsalicylové byla kůra vrby. Bayer zaregistroval nový lék pod značkou aspirin. Hoffman objevil léčivé vlastnosti kyseliny acetylsalicylové, když se snažil najít lék na svého revmatického otce.

V roce 1971 prokázal farmakolog John Wayne, že kyselina acetylsalicylová inhibuje syntézu prostaglandinů a tromboxanů [132] [133]. Za tento objev v roce 1982 získal on, stejně jako Sune Bergström a Bengt Samuelson Nobelovu cenu za medicínu; [134] V roce 1984 mu byl udělen titul Knight Bachelor.

Obchodní název "Aspirin"

Po mnoha debatách se rozhodli převzít latinský název rostliny, z níž berlínský vědec Carl Jacob Löwig (německy Carl Jacob Löwig) nejprve izoloval kyselinu salicylovou - Spiraea ulmaria. Čtyři písmena „spir“ byla označena „a“, aby se zdůraznila zvláštní role acetylační reakce, a vpravo - pro eufonii a v souladu se zavedenou tradicí - „in“. Výsledkem je jednoduchá výslovnost a snadno zapamatovatelný název „Aspirin“ („Aspirin“).

Již v roce 1899 se na trhu objevila první várka této drogy. Zpočátku byl znám pouze antipyretický účinek aspirinu; později byly také odhaleny jeho analgetické a protizánětlivé vlastnosti. V prvních letech se aspirin prodával ve formě prášku a od roku 1904 ve formě tablet..

V roce 1983 byla publikována studie v New England Journal of Medicine [135], ve které byla prokázána nová důležitá vlastnost léku - při použití během nestabilní anginy pectoris klesá riziko infarktu myokardu..

Kyselina acetylsalicylová také snižuje riziko vzniku rakoviny, zejména prsu a tlustého střeva [136].

Stav lékopisu

• Ruský lékopis [137]
• Lékopis USA [138]

Veterinární

Aspirin se někdy používá ve veterinární medicíně jako antikoagulant nebo k úlevě od bolesti spojené se zánětem pohybového aparátu nebo osteoartritidou. Aspirin by měl být zvířatům podáván pouze pod přímým dohledem veterináře, protože nežádoucí účinky, včetně gastrointestinálních vedlejších účinků, jsou běžné. Předávkování aspirinem u jakéhokoli druhu může vést k otravě salicyláty, která se vyznačuje krvácením, záchvaty, kómatem a dokonce smrtí. [139]

Kočky a psi

Psi snášejí aspirin lépe než kočky. [140] Kočky metabolizují aspirin pomalu, protože jim chybí glukuronidové konjugáty, které napomáhají uvolňování aspirinu, takže pokud není správně podáno, je potenciálně toxický. [139] [141] Nebyly pozorovány žádné klinické příznaky toxikózy, když kočky dostaly 25 mg / kg aspirinu každých 48 hodin po dobu 4 týdnů, [140], ale doporučená dávka pro úlevu od bolesti a horečky a pro léčbu poruch srážení krve u kočkám byla 10 mg / kg. [139] [142]

Skot a koně

Aspirin prokázal určité zlepšení v léčbě laminitidy u koní. [143]

Fakta

• Více než 80 miliard tablet aspirinu se spotřebuje ročně [144].
• V roce 2009 vědci zjistili, že kyselina salicylová, která je odvozena z kyseliny acetylsalicylové, může být produkována lidským tělem [145].
• Kyselina acetylsalicylová se používá jako aktivní tok kyseliny při pájení a pocínování s nízkotavitelnými slitinami [146]. Při pájení tímto tokem se však uvolňují výpary fenolu, toxická látka s pronikavým zápachem. Doporučuje se pájet pod kapotou.
• Bylo zjištěno, že aspirin pomáhá léčit mnoho případů neplodnosti u žen, protože působí proti zánětu způsobenému proteinem, který způsobuje vysoké potraty. Ženy mohou zvýšit své šance na otěhotnění užíváním omezených dávek aspirinu. [147]

Odkazy

• Kyselina acetylsalicylová - Encyklopedie léků a farmaceutických výrobků. Patent radarové stanice. - Pokyny, aplikace a vzorec.
• Kyselina acetylsalicylová (kyselina acetylsalicylová) - Encyklopedie léků a farmaceutických výrobků. Patent radarové stanice. - Účinná látka.

- Encyklopedie léčiv a zboží sortimentu lékáren. Patent radarové stanice. - Pokyny, aplikace a vzorec. Encyklopedie léčiv a zboží sortimentu lékáren. Patent radarové stanice. - Pokyny, aplikace a vzorec.