Amitriptylin

Ceny v online lékárnách:

Amitriptylin je léčivo ze skupiny tricyklických sloučenin s výrazným sedativním a antidepresivním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Jedná se o syntetické léčivo, jehož aktivní složkou je amitriptylin hydrochlorid.

K dispozici ve dvou dávkových formách:

• Potahované tablety balené po 50 kusech. Jedna tableta obsahuje 25 mg amitriptylinu;
• Injekční roztok 1% ve 2 ml ampulích. 1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky. Ampule jsou baleny v kartonových krabicích po 5 nebo 10 kusech. V blistru v balení po 5 ampulích.

Indikace pro použití amitriptylinu

Lék se užívá výhradně podle pokynů ošetřujícího lékaře. Kromě toho byste měli přísně dodržovat dávkování uvedené v pokynech pro Amitriptylin..

Existují následující indikace pro léčbu tímto lékem:

• Úzkostně depresivní stavy a deprese jakéhokoli původu;
• Bulimická neuróza;
• Poruchy chování, smíšené emoční poruchy a fóbie;
• Psychogenní anorexie;
• Syndromy neurogenní bolesti;
• Prevence migrény;
• Infantilní enuréza, pokud pacient nemá hypotonický močový měchýř.

Na rozdíl od mnoha jiných antidepresiv nezpůsobuje amitriptylin exacerbace produktivních příznaků - bludy, halucinace atd..

Kontraindikace

Zákaz používání Amitriptylinu, i když je uveden, je:

• Zotavení a akutní období infarktu myokardu;
• Těžká arteriální hypertenze;
• Srdeční selhání (fáze dekompenzace);
• Porušení vedení myokardu;
• Exacerbace peptického vředu duodena a žaludku;
• Akutní onemocnění ledvin a jater;
• Hypertrofie prostaty;
• Pylorická stenóza;
• Atonie močového měchýře;
• Přecitlivělost na amitriptylin;
• Během těhotenství a kojení;
• Děti do šesti let.

Léčba amitriptylinem se provádí s opatrností u epilepsie a maniodepresivního syndromu, schizofrenie, hypertyreózy, bronchiálního astmatu, srdečního selhání a anginy pectoris, nitrooční hypertenze, glaukomu s uzavřeným úhlem, s inhibicí krvetvorby, stejně jako u osob trpících alkoholismem.

Způsob aplikace a dávkování amitriptylinu

Podle pokynů se Amitriptylin užívá perorálně po jídle nebo přímo během jídla. To pomáhá snížit podráždění žaludeční sliznice..

Léčba lékem začíná malými dávkami, které se postupně zvyšují. Počáteční denní dávka amitriptylinu je 50-75 mg, rozdělená do 2-3 dávek. Pod přísným dohledem lékaře se dávka léku postupně zvyšuje, ale ne více než 25-50 mg denně a zvyšuje se na 150-200 mg.

Starší pacienti, děti ve věku 12-18 let a pacienti s mírnými neurologickými poruchami jsou obvykle předepisováni v minimální dávce 25-100 mg. Je rozdělena na 2-3 dávky nebo se užívá jednou před spaním.

U těžkých depresí, které se obtížně léčí, je přípustná denní dávka 300 mg amitriptylinu nebo více. Zvyšujte dávku postupně, až dosáhnete maximální koncentrace tolerované tělem.

Přetrvávajícího antidepresivního účinku při užívání amitriptylinu je dosaženo přibližně za 2-4 týdny po zahájení léčby. Poté se denní dávka léku pomalu a postupně snižuje. Pokud se znovu objeví příznaky deprese, je nutné se vrátit k účinné dávce. Náhlé odmítnutí léčby nebo prudké snížení dávky léku může vést k rozvoji abstinenčního syndromu.

Při použití amitriptylinu u dětí, například k léčbě enurézy, je předepsána jedna dávka 15-25 mg užívaná bezprostředně před spaním. V tomto případě by podle pokynů dávka neměla překročit 2,5 mg / kg hmotnosti dítěte.

Nežádoucí účinky amitriptylinu

Nežádoucí účinky při užívání léku jsou spojeny hlavně s jeho anticholinergním účinkem. Jsou tedy možné následující jevy, které zpravidla přecházejí po adaptaci na amitriptylin nebo po snížení dávky:

• Rozmazané vidění;
• Suchá ústa;
• Paréza ubytování;
• Zvýšený nitrooční tlak;
• Zpoždění močení;
• Střevní obstrukce;
• Zácpa;
• Zvýšená tělesná teplota.

Při používání Amitriptylinu se mohou také objevit následující nežádoucí účinky:

• Kardiovaskulární systém: arytmie, tachykardie, poruchy vedení, srdeční selhání, mdloby;
• Centrální nervový systém a periferní nervový systém: slabost, zvýšená únava, bolesti hlavy, závratě a tinnitus, podrážděnost, zmatenost, motorické vzrušení;
• Trávicí systém: pálení žáhy, nevolnost a zvracení, poruchy chuti, stomatitida, gastralgie, průjem;
• Endokrinní systém: změny libida a potence, zvětšení prsou u žen a mužů;
• Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, svědění, angioedém;
• Jiné: vypadávání vlasů, přírůstek hmotnosti, pocení, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, eosinofilie, purpura atd..

speciální instrukce

Použití amitriptylinu v dávkách vyšších než 150 mg denně vede ke snížení prahu pro záchvaty. To je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů se záchvaty v anamnéze..

Během užívání drogy je zakázáno pít alkohol a věnovat se činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti.

Amitriptylinové analogy

Analogy léku jsou Elivel, Saroten a Saroten retard.

Podmínky skladování

Amitriptylin, podle pokynů, by měl být skladován na suchém a tmavém místě při teplotě 10-25 ° C, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku, v závislosti na výrobci a formě uvolnění, 2-3 roky.

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.

Amitriptylin (Amitriptylin)

Ruské jméno

Latinský název látky Amitriptylin

Chemický název

3- (10,11-dihydro-5H-dibenz [a, d] cyklohepten-5-yliden) -N, N-dimethyl-l-propanamin (ve formě hydrochloridu nebo embonátu)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Amitriptylin

• Antidepresiva

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Vlastnosti látky Amitriptylin

Tricyklické antidepresivum. Amitriptylin hydrochlorid je bílý krystalický prášek, bez zápachu, snadno rozpustný ve vodě, ethanolu a chloroformu. Molekulová hmotnost 313,87.

Farmakologie

Inhibuje zpětné vychytávání neurotransmiterů (noradrenalinu, serotoninu) presynaptickými nervovými zakončeními neuronů, způsobuje akumulaci monoaminů v synaptické štěrbině a zvyšuje postsynaptické impulsy. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu (desenzibilizaci) beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů, která je narušena v depresivních podmínkách. Blokuje m-cholinové a histaminové receptory centrálního nervového systému.

Při perorálním podání se rychle a dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost amitriptylinu pro různé způsoby podání je 30-60%, jeho metabolit - nortriptylin - 46-70%. C_max v krvi po perorálním podání je dosaženo za 2,0-7,7 hodiny. Terapeutické koncentrace v krvi pro amitriptylin jsou 50-250 ng / ml, pro nortriptylin - 50-150 ng / ml. Vazba na krevní bílkoviny je 95%. Snadno prochází, jako nortriptylin, histohematologickými překážkami, včetně BBB, placenty a proniká do mateřského mléka. T_1/2 je 10–26 hodin, u nortriptylinu - 18–44 hodin.V játrech prochází biotransformací (demetylací, hydroxylací, N-oxidací) a tvoří aktivní - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin a neaktivní metabolity. Vylučuje se ledvinami (hlavně jako metabolity) během několika dnů.

V případě úzkostně-depresivních stavů snižuje úzkost, neklid a depresivní projevy. Antidepresivní účinek se objeví během 2-3 týdnů po zahájení léčby. Při náhlém přerušení léčby po dlouhodobé léčbě se může vyvinout abstinenční syndrom.

Aplikace látky Amitriptylin

Deprese různých etiologií (zejména s těžkou úzkostí a agitací), vč. endogenní, involuční, reaktivní, neurotické, s organickým poškozením mozku, léky; schizofrenní psychózy, smíšené emoční poruchy, poruchy chování, bulimia nervosa, dětská enuréza (kromě dětí s hypotenzí močového měchýře), syndrom chronické bolesti (neurogenní), prevence migrény.

Kontraindikace

Přecitlivělost, užívání inhibitorů MAO v předchozích 2 týdnech, infarkt myokardu (akutní a období zotavení), srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, porucha nitrokardiálního vedení, těžká arteriální hypertenze, benigní hyperplazie prostaty, atony močového měchýře, paralytická obstrukce střev, pylorický vřed žaludek a dvanácterník ve stadiu exacerbace, akutní onemocnění jater a / nebo ledvin s těžkým poškozením jejich funkce, onemocnění krve, děti do 6 let (pro injekční formy - do 12 let).

Omezení použití

Epilepsie, ischemická choroba srdeční, arytmie, srdeční selhání, glaukom s uzavřeným úhlem, nitrooční hypertenze, hypertyreóza.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kontraindikováno v těhotenství.

Kategorie akcí FDA C..

Kojení by mělo být během léčby zastaveno.

Nežádoucí účinky látky Amitriptylin

Způsobené blokádou periferních m-cholinergních receptorů: sucho v ústech, retence moči, zácpa, střevní obstrukce, zhoršení zraku, paréza akomodace, zvýšený nitrooční tlak, zvýšené pocení.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, ataxie, únava, slabost, podrážděnost, ospalost, nespavost, noční můry, motorický neklid, třes, parestézie, periferní neuropatie, změny EEG, poruchy koncentrace, dysartrie, zmatenost vědomí, halucinace, tinnitus.

Ze strany kardiovaskulárního systému: tachykardie, ortostatická hypotenze, arytmie, labilita krevního tlaku, expanze komplexu QRS na EKG (narušení intraventrikulárního vedení), příznaky srdečního selhání, mdloby, změny krevního obrazu, vč. agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, purpura.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, anorexie, pocit nepohodlí v epigastriu, gastralgie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, stomatitida, poruchy chuti, ztmavnutí jazyka.

Ze strany metabolismu: galaktorea, změny v sekreci ADH; zřídka - hypo- nebo hyperglykemie, porucha glukózové tolerance.

Z urogenitálního systému: změny libida, potence, otoku varlat, glukosurie, pollakiurie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, angioedém, kopřivka.

Jiné: zvětšení mléčných žláz u žen a mužů, vypadávání vlasů, zduření lymfatických uzlin, fotosenzitivita, přírůstek hmotnosti (při dlouhodobém užívání), abstinenční syndrom: bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, podrážděnost, poruchy spánku s živými, neobvyklými sny, zvýšená excitabilita (po dlouhodobé léčbě, zejména ve vysokých dávkách, s prudkým vysazením léku).

Interakce

Nekompatibilní s inhibitory MAO. Zvyšuje depresivní účinek neuroleptik, sedativ a hypnotik, antikonvulziv, analgetik, anestetik, alkoholu na centrální nervový systém; vykazuje synergii při interakci s jinými antidepresivy. Při použití společně s neuroleptiky a / nebo anticholinergiky je možné vyvinout horečnatou teplotní reakci, paralytickou střevní obstrukci. Potencuje hypertenzní účinky katecholaminů a jiných adrenostimulancií, což zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií, tachykardie a těžké arteriální hypertenze. Může snížit antihypertenzní účinek guanethidinu a léků s podobným mechanismem účinku a také oslabit účinek antikonvulziv. Při současném použití s ​​antikoagulancii - kumarinovými nebo indandionovými deriváty - je možné zvýšit jejich antikoagulační aktivitu. Cimetidin zvyšuje plazmatickou koncentraci amitriptylinu s možným vývojem toxických účinků, induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin) - snižují. Chinidin zpomaluje metabolismus amitriptylinu, perorální kontraceptiva obsahující estrogen mohou zvyšovat biologickou dostupnost. Současné užívání s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehyddehydrogenázy může vyvolat delirium. Probucol může zvyšovat srdeční arytmie. Amitriptylin může zvýšit depresi vyvolanou glukokortikoidy. V kombinaci s léky k léčbě tyreotoxikózy se zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy. Kombinujte amitriptylin opatrně s digitalisem a baclofenem.

Předávkovat

Příznaky: halucinace, záchvaty, delirium, kóma, poruchy srdečního vedení, extrasystol, ventrikulární arytmie, hypotermie.

Léčba: výplach žaludku, podání suspenze aktivního uhlí, laxativa, infuze tekutin, symptomatická léčba, udržování tělesné teploty, sledování funkce kardiovaskulárního systému po dobu nejméně 5 dnů, protože opakování porušení může nastat po 48 hodinách nebo později. Hemodialýza a nucená diuréza jsou neúčinné.

Cesta podání

Bezpečnostní opatření pro látku Amitriptylin

Příjem amitriptylinu je možný nejdříve 14 dní po zrušení inhibitorů MAO. U starších pacientů a dětí se doporučují nižší dávky. Neměl by být podáván pacientům s mánií. Vzhledem k možnosti sebevražedných pokusů u pacientů s depresí je nutné pravidelné sledování pacientů, zejména v prvních týdnech léčby, a také stanovení minimálních nezbytných dávek, aby se snížilo riziko předávkování. Pokud nedojde ke zlepšení stavu pacienta během 3-4 týdnů, je nutné přehodnotit taktiku léčby. Během léčby je třeba se vyvarovat alkoholu a vyhnout se činnostem vyžadujícím zvýšenou pozornost a rychlost reakcí.

Interakce s jinými účinnými látkami

Obchodní názvy

• Léky a látky
  • Rejstřík drog a látek
  • Index aktivních složek
  • Výrobci
  • Farmakologické skupiny
    • Klasifikace farmakologických skupin
    • Index farmakologických skupin
  • ATX klasifikace
  • Klasifikace lékových forem
  • Adresář nemocí
    • Mezinárodní klasifikace nemocí (ICD-10)
    • Index nemocí a stavů
  • Interakce léčiv (účinné látky)
  • Index farmakologického účinku
  • Kontrola pravosti balíků pomocí 3D
  • Vyhledejte osvědčení o registraci
• Doplňky a další TAA
  • Doplňky stravy
    • Rejstřík doplňků stravy
    • Klasifikace doplňků stravy
  • Ostatní TAA
    • Indexujte jiné TAA
    • Klasifikace dalších TAA
• Ceny
  • Ceny VED
  • Ceny léků a dalších TAA v Moskvě
  • Ceny léků a dalších TAA v Petrohradě
  • Ceny léčivých přípravků a dalších TAA v regionech
• novinky a události
  • zprávy
  • Události
  • Tiskové zprávy farmaceutických společností
  • Archiv událostí
• Produkty a služby
  • Ceny VED
  • 3D balení
  • Harmonizace
  • Odmítnutí
  • Interakce
  • Pharmequivalence
  • Elektronické verze příruček pro lékaře
  • Mobilní aplikace
  • Vyhledejte lékařské instituce v Ruské federaci
• Knihovna
  • Knihy
  • Články
  • Normativní akty
• O společnosti
• Lékárnička
• Internetový obchod

Všechna práva vyhrazena. Komerční použití materiálů není povoleno. Informace určené pro zdravotnické pracovníky.

Amitriptylin

Složení

Tablety dragee a amitriptylin obsahují 10 nebo 25 mg účinné látky ve formě amitriptylin-hydrochloridu.

Dalšími látkami v tabletách jsou: mikrokrystalická celulosa, mastek, monohydrát laktózy, oxid křemičitý, stearan hořečnatý, předželatinovaný škrob.

Dalšími látkami v dražé jsou: stearan hořečnatý, bramborový škrob, mastek, polyvinylpyrolidon, monohydrát laktózy.

1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky. Dalšími látkami jsou: kyselina chlorovodíková (hydroxid sodný), monohydrát dextrózy, voda pro infuzi, chlorid sodný, benzethoniumchlorid.

Formulář vydání

Lék je dostupný ve formě tablet, dražé a roztoku.

farmaceutický účinek

Tricyklické antidepresivum. Má sedativní, thymoleptický účinek. Má další analgetický účinek na centrální genezi.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Lék snižuje chuť k jídlu, eliminuje močovou inkontinenci, má antiserotoninový účinek. Lék má silný centrální a periferní anticholinergní účinek. Antidepresivního účinku je dosaženo zvýšením koncentrace serotoninu v nervovém systému a norepinefrinu v synapsích. Dlouhodobá léčba vede ke snížení funkční aktivity serotoninových a beta-adrenergních receptorů v mozku. Amitriptylin snižuje závažnost depresivních projevů, agitovanosti, úzkosti v úzkostně depresivních stavech. Blokováním H2-histaminových receptorů ve stěně žaludku (parietální buňky) je zajištěn protivředový účinek. Lék může během celkové anestezie snížit tělesnou teplotu a krevní tlak. Lék neinhibuje monoaminooxidázu. Antidepresivní účinek se dostaví po 3 týdnech léčby.

K maximální koncentraci látky v krvi dochází po několika hodinách, obvykle po 2–12. Vylučuje se metabolity močí. Dobře se váže na bílkoviny.

Indikace pro použití amitriptylinu

Od jakých tablet a roztoků se obvykle předepisuje?

Lék je indikován k depresi (agitovanost, úzkost, poruchy spánku, abstinence od alkoholu, s organickými lézemi mozku, neurotickou abstinencí), s poruchami chování, smíšenými emočními poruchami, noční enurézou, syndromem chronické bolesti (s onkopatologií, s postherpetickou neuralgií), s nervovým bulimie, s migrénou (k prevenci), s ulcerativními lézemi trávicího systému. Indikace pro použití amitriptylinu v tabletách a v jiných formách uvolňování jsou stejné.

Kontraindikace

Podle anotace se lék nepoužívá k infarktu myokardu, intoleranci k hlavní složce, glaukomu s uzavřeným úhlem, akutní intoxikaci psychoaktivními, analgetickými, hypnotickými látkami a akutní intoxikaci alkoholem. Léčba je kontraindikována u kojení, závažné poruchy intraventrikulárního vedení, antioventrikulárního vedení. S patologií kardiovaskulárního systému, s inhibicí hematopoézy kostní dřeně, maniodepresivní psychózou, bronchiálním astmatem, chronickým alkoholismem, sníženou motorickou funkcí trávicího systému, mrtvicí, patologií jater a ledvin, nitrooční hypertenzí, retencí moči, hyperplazií moči, s hypotenzí, tyreotoxikóza, těhotenství, epilepsie Amitriptylin je předepsán s opatrností.

Nežádoucí účinky amitriptylinu

Nervový systém: agitovanost, halucinace, dezorientace, mdloby, astenie, ospalost, úzkost, hypomanický stav, zvýšená deprese, depersonalizace, motorický neklid, zvýšené epileptické záchvaty, extrapyramidový syndrom, ataxie, myoklonus, parestezie ve formě periferní neuropatie, muskuloskeletální muskulatury, muskuloskeletální muskulatury bolesti hlavy.

Anticholinergní účinky: zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění, mydriáza, sucho v ústech, tachykardie, potíže s močením, paralytický ileus, delirium, zmatenost, snížené pocení.

Kardiovaskulární systém: nestabilita krevního tlaku, poruchy intraventrikulárního vedení, arytmie, ortostatická hypotenze, závratě, palpitace, tachykardie.

Trávicí trakt: ztmavnutí jazyka, průjem, změny chuti, zvracení, pálení žáhy, gastralgie, hepatitida, cholestatická žloutenka.

Endokrinní systém: galaktorea, hyperglykémie, snížená potence nebo zvýšené libido, zvětšení mléčných žláz, gynekomastie, otok varlat, syndrom nedostatečné sekrece ADH, hyponatrémie. Známé jsou také hypoproteinemie, polakisurie, retence moči, zduření lymfatických uzlin, hyperpyrexie, otoky, tinnitus, vypadávání vlasů.

Po vysazení léku jsou zaznamenány neobvyklé neklid, poruchy spánku, malátnost, bolesti hlavy, průjem, nevolnost, neobvyklé sny, motorický neklid, podrážděnost. Při intravenózním podání dochází k pocitu pálení, lymfangitidě, tromboflebitidě, alergické reakci.

Recenze nežádoucích účinků amitriptylinu jsou poměrně časté. Při užívání drogy může dojít k závislosti.

Amitriptylin, návod k použití (metoda a dávkování)

Lék se užívá perorálně bezprostředně po jídle, bez žvýkání, což zajišťuje nejmenší podráždění stěn žaludku. Počáteční dávka je 25-50 mg za noc pro dospělé. Během 5 dnů se množství léčiva zvýší na 200 mg denně ve 3 rozdělených dávkách. Pokud do 2 týdnů nedojde k žádnému účinku, dávka se zvýší na 300 mg.

Roztoky se vstřikují pomalu intravenózně a intramuskulárně, 20 - 40 mg 4krát denně s postupným přechodem k perorálnímu podávání. Průběh léčby není delší než 8 měsíců. Při dlouhodobých bolestech hlavy, migrénách, syndromu chronické bolesti neurogenního původu, při migrénách je předepsáno 12,5-100 mg denně.

Návod k použití Amitriptyline Nycomed je podobný. Před použitím byste si měli určitě přečíst kontraindikace léku..

Předávkovat

Projevy z nervového systému: kóma, strnulost, zvýšená ospalost, úzkost, halucinace, ataxie, epileptický syndrom, choreoatetóza, hyperreflexie, dysartrie, svalová ztuhlost, zmatenost, dezorientace, porucha koncentrace, psychomotorická agitovanost.

Projevy předávkování amitriptylinem z kardiovaskulárního systému: poruchy srdečního vedení, arytmie, tachykardie, pokles krevního tlaku, šok, srdeční selhání, vzácně - srdeční zástava.

Zaznamenává se také anurie, oligurie, zvýšené pocení, hypertermie, zvracení, dušnost, deprese dýchacího systému, cyanóza. Potenciálně otrava drogami.

Aby se zabránilo negativním důsledkům předávkování, je nutná nouzová výplach žaludku, zavedení inhibitorů cholinesterázy s výraznými anticholinergními projevy. Rovněž je nutné udržovat rovnováhu vody a elektrolytů, hladinu krevního tlaku, kontrolu nad činností kardiovaskulárního systému a v případě potřeby provádět resuscitaci a antikonvulzivní opatření. Nucená diuréza, stejně jako hemodialýza, se neukázala jako účinná při předávkování amitriptylinem.

Interakce

Hypotenzivní účinek, respirační deprese, depresivní účinek na nervový systém se pozorují při společném podávání léků, které tlumí centrální nervový systém: celková anestetika, benzodiazepiny, barbituráty, antidepresiva a další. Lék zvyšuje závažnost anticholinergních účinků při užívání amantadinu, antihistaminik, biperidenu, atropinu, antiparkinsonik, fenothiazinu. Lék zvyšuje antikoagulační aktivitu indadionu, derivátů kumarinu, nepřímých antikoagulancií. Snižuje se účinnost alfa-blokátorů, fenytoinu. Fluvoxamin, fluoxetin zvyšují koncentraci léčiva v krvi. Riziko vzniku epileptických záchvatů se zvyšuje a centrální anticholinergní a sedativní účinky se zvyšují při kombinované léčbě benzodiazepiny, fenothiaziny, anticholinergiky. Současné podávání methyldopy, reserpinu, betanidinu, guanethidinu a klonidinu snižuje závažnost jejich hypotenzního účinku. Při užívání kokainu dochází k arytmii. Delirium se vyvíjí při užívání inhibitorů acetaldehydrogenázy, disulfiramu. Amitriptylin zvyšuje účinek fenylefrinu, norepinefrinu, epinefrinu, isoprenalinu na kardiovaskulární systém. Riziko hyperpyrexie se zvyšuje při užívání antipsychotik, m-anticholinergik.

Podmínky prodeje

Předpis nebo ne? Tento léčivý přípravek se neprodává bez lékařského předpisu.

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě nepřístupném dětem při teplotě nepřesahující 25 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutné kontrolovat hladinu krevního tlaku. Parenterální amitriptylin se podává výhradně pod lékařským dohledem v nemocničním prostředí. V prvních dnech léčby je třeba dodržovat odpočinek v posteli. Je nutné úplné odmítnutí ethanolu. Náhlé vysazení léčby může způsobit syndrom „vysazení“. Lék v dávce vyšší než 150 mg denně vede ke snížení prahu záchvatů, což je důležité vzít v úvahu při vzniku epileptických záchvatů u pacientů s predispozicí. Možná vývoj hypomanických nebo manických stavů u osob s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze. Pokud je to nutné, léčba se po zmírnění těchto stavů obnoví nízkými dávkami. Vzhledem k možnému riziku kardiotoxických účinků je třeba při léčbě medikace štítné žlázy u pacientů s tyreotoxikózou postupovat opatrně. Léčba může vyvolat vývoj paralytické intestinální obstrukce u starších osob a osob náchylných k chronické zácpě. Před provedením lokální nebo celkové anestezie je bezpodmínečně nutné varovat anesteziology, aby užívali amitriptylin. Dlouhodobá terapie vyvolává rozvoj kazu. Může se zvýšit potřeba riboflavinu. Amitriptylin přechází do mateřského mléka a způsobuje u kojenců zvýšenou ospalost. Léčba má vliv na řízení.

Léčba je popsána na Wikipedii.

Amitriptylin a alkohol

Je přísně zakázáno míchat drogu s alkoholem.

Amitriptylin. Recenze pacientů, kteří užívali lék, návod k použití, cena

Amitriptylin je jedním z nejdostupnějších klasických antidepresiv se zklidňujícím účinkem. Syntetizovaný v 60. letech 20. století se stal zlatým standardem v léčbě deprese.

Recenze pacientů, kteří užívali amitriptylin po celou dobu jeho existence, identifikovali lék jako spolehlivý a jeden z nejlevnějších léků na úzkostné poruchy, agitované stavy, poruchy spánku a různé typy deprese..

Indikace pro použití

Klasické tricyklické antidepresivum má širokou škálu indikací, které primárně ovlivňují depresivní stavy jiné povahy: endogenní, neurologické, involuční, reaktivní, vyvolané léky. Lék je účinný pro organické změny v mozkové tkáni, abstinenční syndrom.

Další indikace pro jmenování amitriptylinu:

• smíšené emoční poruchy;
• alkoholické a schizofrenní psychózy;
• psychogenní anorexie, bulimie nervosa;
• poruchy chování (poruchy pozornosti a aktivity);
• noční enuréza.

Amitriptylin je předepsán k prevenci záchvatů migrény a také k léčbě chronické bolesti, kterou je obtížné zastavit:

• revmatický;
• diabetik;
• onkologický;
• postherpetický;
• posttraumatická.

Lék je zahrnut v komplexní terapii žaludečních a střevních vředů používaných při syndromu cyklického zvracení, syndromu chronické únavy a syndromu dráždivého tračníku, stejně jako u řady bolestivých patologií urogenitální oblasti u mužů a žen.

Složení

Hlavní účinnou látkou léčiva je amitriptylin hydrochlorid - bílý prášek je bez zápachu, rozpustný ve vodě, ethanolu, chloroformu. Odkazuje na psychofarmakologické látky ze skupiny klasických tricyklických antidepresiv. Amitriptylin v lidském těle vykazuje sedativní, thymoleptické a analgetické účinky.

Látka má silný anticholinergní účinek díky své schopnosti blokovat cholinergní receptory. Sedace je způsobena afinitou k H1-histaminovým receptorům. Zároveň amitriptylin vykazuje vlastnosti alfa-blokátoru.

Další složky léčiva v tabletách: celulóza (mikrokrystalická), mastek, laktóza, stearát hořečnatý, škrob (želatinovaný), oxid křemičitý, chinolinové barvivo (žluté). Pomocné přísady zajišťují tvar a konzistenci tabletové formy léčiva a stabilizují hlavní látku.

1 ml injekčního roztoku amitriptylinu obsahuje 10 mg účinné látky. Pomocné složky kapalné formy léčiva: voda, hydroxid sodný, chlorid sodný, benzethoniumchlorid.

V jaké formě se vyrábí

Amitriptylin je dostupný v tabletách, dražé a roztoku pro intramuskulární injekci.

Tablety amitriptylinu mají kulatý, bikonvexní tvar, potažený filmem, žluté barvy.

Farmakodynamika

Antidepresivní účinek amitriptylinu je zajištěn normalizací množství serotoninu a retencí norepinefrinu blokováním jejich reabsorpce. Dlouhodobé užívání léku vede ke snížení aktivity serotoninu, beta-adrenergních receptorů, zajišťuje normální přenos nervových impulsů, obnovuje rovnováhu v nervovém systému.

Amitriptylin, recenze pacientů, kteří užívali lék, jsou charakterizováni jako rychlý prostředek ke snížení agitovanosti, letargie, zastavení záchvatů paniky, normalizace nálady a spánku. Antidepresivní účinek je zaznamenán do 3 týdnů po zahájení léčby.

Blokující účinek tricyklického antidepresiva na receptory histaminu poskytuje léku sedativní a hypnotický účinek. Tato vlastnost v raných fázích léčby je považována za pozitivní kvalitu a při dlouhodobé léčbě je přičítána nežádoucím vedlejším účinkům..

Protivředový účinek amitriptylinu je způsoben sedativním a anticholinergním účinkem na gastrointestinální receptory.

Účinnost při enuréze je zajištěna zvýšením svalového tonusu svěrače a uvolněním močového měchýře (což zvyšuje jeho schopnost protáhnout se), jakož i svalů prostaty. Analgetický účinek je spojen s účinkem na opiátové receptory a koncentrací monoaminových neurotransmiterů (zejména serotoninu) v centrálním nervovém systému.

Mechanismus účinku u poruch příjmu potravy nervové povahy není zcela objasněn, ale je podobný účinku při depresi. Účinek amitriptylinu na bulimii je zaznamenán u pacientů s depresí a při její nepřítomnosti. Kromě toho může dojít ke korekci stravovacího chování a neurologických příznaků nezávisle na sobě.

Farmakokinetika

Amitriptylin je vysoce absorbován, jeho biologická dostupnost dosahuje 60% a některé aktivní metabolity - 70%. Maximální koncentrace účinné látky v krvi je dosaženo během 2-7 hodin po jedné dávce. Při intramuskulární injekci je maximální koncentrace v krvi vyšší a dosahuje se rychleji.

Amitriptylin prochází krví mozek, histohematologické a placentární bariéry, nachází se v mateřském mléce v koncentracích blízkých plazmatickým hladinám. Metabolismus léčiva probíhá v jaterních buňkách s významným „efektem prvního průchodu“ a tvorbou aktivních a neaktivních metabolitů.

Poločas amitriptylinu může trvat 28 hodin, ale v průměru nepřesahuje 10 hodin. Nortriptylin, jako nejdůležitější metabolit, se nachází v krvi až 7 dní. Úplná eliminace trvá 14 dní.

aplikace

Hodnocení amitriptylinů u pacientů, kteří užívali lék, se doporučuje užívat přísně v souladu s pokyny: bez žvýkání, během jídla nebo bezprostředně po jídle, pití tablet s velkým množstvím tekutiny.

Tímto způsobem lze významně snížit riziko podráždění žaludeční sliznice. Různé podmínky vyžadují různé délky léčby. Kurzy kratší než 30 dní jsou neúčinné, nejčastěji antidepresivní léčba trvá několik měsíců až několik let.

Před zahájením léčby je sledován krevní tlak. Během léčby je sledován krevní obraz. Laboratorní monitorování stavu je povinné u jakékoli horečky, bolesti v krku, chřipce podobných stavů. Dlouhodobé léčebné kúry se provádějí s pravidelným sledováním funkcí kardiovaskulárního systému (dále jen CVS) a jater.

Považuje se za nevhodné užívat drogu déle než 30 dní bez viditelného zlepšení stavu.

Pro děti do 18 let

Lék je schválen pro léčbu dětí s určitými omezeními:

• jmenování je kontraindikováno u pacientů mladších 6 let;
• od enurézy pro děti od 6 do 10 let není před spaním předepsáno více než 20 mg léku;
• od 10 let do 16 let se množství počítá z poměru 5 mg látky na 1 kg hmotnosti, avšak nepřesahujícího 50 mg denně;
• pro porušení pozornosti, chování, hyperaktivity, úzkosti, deprese, fóbie u dětí mladších 12 let jmenujte od 10 do 30 mg / den. nebo vypočítat denní dávku v závislosti na hmotnosti (1-5 mg / kg). Přijímá se částečně až 3krát denně;
• u dospívajících je možné dávku amitriptylinu zvýšit na 100 mg / den.

Charakteristickým účinkem antidepresiva na děti s duševními chorobami a depresemi je nárůst sebevražedných tendencí. Jmenování se provádí s přihlédnutím k riziku sebevraždy, zvážení možného poškození a přínosů léčby.

Pro dospělé

První dávka amitriptylinu pro depresi se provádí v malé dávce. Podle věku, hmotnosti a závažnosti stavu předepište 25 nebo 50 mg léku jednou za noc.

V následujících 6 dnech se dávka postupně zvyšuje na předepsanou dávku (od 150 do 200 mg) a rozděluje se na tři dávky. Pokud během 15 dnů nedojde k významné pozitivní dynamice, denní dávka se zvýší na 300 mg. Terapie se provádí beze změny, dokud příznaky nezmizí, a poté se dávka sníží.

Vlastnosti používání Amitriptylinu:

• po celou dobu léčby je alkohol vyloučen;
• vstávat opatrně z polohy na břiše;
• nepředepisujte amitriptylin dříve než 2 týdny po užití některého z inhibitorů MAO;
• s denní dávkou vyšší než 150 mg se zvyšuje pravděpodobnost záchvatové aktivity;
• při přerušení dlouhodobé léčby dochází k „abstinenčnímu syndromu“.

S přetrvávající chronickou bolestí jakéhokoli původu, aby se zabránilo záchvatům migrény, je při léčbě žaludečních a duodenálních vředů předepsána poloviční dávka od 10 do 25 mg, ne více než 100 mg denně, přičemž většina dávky se užívá před spaním.

Akutní stavy při odvykání od alkoholu, psychózy u schizofrenie jsou zastaveny denní dávkou 100 mg užívanou v noci. Trvání další léčby určuje ošetřující lékař.

Pro těhotné

Jelikož účinná látka snadno proniká do všech tělních tekutin, je užívání amitriptylinu během těhotenství nežádoucí. Náprava je předepsána v extrémních případech, pokud potenciální přínos významně převyšuje možné poškození plodu.

Amitriptylin podle recenzí pacientů užívajících drogu během kojení způsobuje u kojenců střevní koliku, dušnost, nadměrnou ospalost, třes a křeče. Během laktace a krmení je proto užívání tricyklických antidepresiv zakázáno.

Pokud existuje naléhavá potřeba užívat drogu během těhotenství, je postupně vyloučena 6-7 týdnů před očekávaným datem narození. Jinak mohou mít novorozenci „abstinenční syndrom“.

Pro starší lidi

Amitriptylin se u starších pacientů používá opatrně. U starších pacientů je větší pravděpodobnost výskytu nežádoucích reakcí na léčbu ve formě drogové psychózy, noční úzkosti. Když je lék vysazen, nežádoucí účinky samy o sobě zmizí za několik dní..

U mírných poruch chování, pozornosti, deprese u starších osob je amitriptylin předepsán v závislosti na závažnosti odchylky, věku a souběžných onemocněních. Tablety se užívají denně v noci v dávce 25 až 100 mg. Po dosažení účinku se denní dávka sníží na 10–50 mg.

U doprovodných onemocnění CVS je během celé terapie nutné kontrolovat krevní tlak, puls a pravidelné EKG..

Kontraindikace

Droga má silný účinek, proto má přísné kontraindikace pro přijetí a řadu relativních omezení.

Terapie amitriptylinem je absolutně kontraindikována za těchto podmínek:

1. Přecitlivělost na kteroukoli látku ve složení.
2. Aplikace současně s MAO a 2 týdny po ukončení jejich užívání.
3. Akutní intoxikace drogami nebo alkoholem.
4. Těžké formy poruch srdečního vedení.
5. Akutní období infarktu myokardu.
6. Glaukom (uzavření úhlu).
7. Kojení období.
8. Věk do 6 let.

Vzhledem k tomu, že tablety obsahují monohydrát laktózy, je lék zakázán užívat s intolerancí galaktózy, sníženou absorpcí sacharidů ve střevě (malabsorpce), nedostatkem laktázy.

Amitriptylin se používá s opatrností a pod neustálým lékařským dohledem pro taková porušení:

• jakékoli nemoci CVS;
• nedostatečnost krvetvorby;
• poškození ledvin / jater;
• zvýšený nitrooční tlak;
• porušení střevní motility a průchodnosti;
• snížený tón močového měchýře a retence moči;
• adenom prostaty (BPH);
• bronchiální astma;
• tyreotoxikóza;
• mrtvice.

Recenze amitriptylinů u pacientů užívajících tento lék jsou popsána jako léčivo, které vyžaduje zvláštní kontrolu při léčbě na pozadí schizofrenie a bipolární poruchy kvůli možné spontánní aktivaci psychóz. U epilepsie se konvulzivní syndrom zhoršuje.

Předávkovat

Příznaky překročení individuálně účinných dávek amitriptylinu z různých orgánů a systémů:

1. CNS: halucinace, stupor, úzkost, dezorientace, svalová ztuhlost, patologické mimovolní pohyby, epileptický syndrom.
2. CVS: hypotenze, srdeční arytmie, blokáda AB, akutní srdeční selhání, šok, srdeční zástava.
3. Jiné: zvracení, cyanóza kůže, dušnost, hypertermie, rozšířené zornice, pocení, snížená separace moči, anurie.

Příznaky se objevují do 4 hodin po užití vysoké dávky antidepresiva, vyvrcholí do 24 hodin a mohou trvat až 6 dní. Při prvních známkách předávkování je indikována urgentní hospitalizace..

Léčba spočívá ve výplachu žaludku, příjmu sorbentů a eliminaci příznaků. Úleva od těžkých stavů se provádí na jednotce intenzivní péče. Hemodialýza a diuréza jsou neúčinné. Stav pacienta je sledován po dobu nejméně 5 dnů. Relapsy jsou možné po 48 hodinách, někdy později.

Vedlejší efekty

Recenze amitriptylinů u pacientů užívajících tento lék jsou popisována jako silná antidepresiva s mnoha nežádoucími vedlejšími účinky. Hlavní nepříjemný důsledek užívání antidepresiva se nazývá silné sucho v ústech, což je zvláště nežádoucí u starších pacientů s problémy s močením a funkcí ledvin..

Pacienti se také často obávají ospalosti během dne, únavy, emoční „hluchoty“, dezorientace, charakteristické pro všechna sedativní antidepresiva..

Jiné, závažnější nežádoucí účinky z užívání amitriptylinu se objevují méně často, často mají povahu závislou na dávce nebo se objevují při léčbě delší než 2 měsíce.

Nežádoucí účinky léku:

• rozostření zraku, rozšířené zornice, tachykardie, delirium a halucinace, střevní obstrukce, poruchy močení;
• mdloby, podrážděnost, mánie, úzkost, třes různých svalových skupin, jejich záškuby nebo paralýza, noční můry, poruchy paměti a neschopnost soustředit se;
• tachykardie, "palpitace", hypotenze, změny na kardiogramu u pacientů bez srdečních patologií, nekontrolované skoky krevního tlaku, blokáda srdečního vedení;
• změny chuti, selhání jater, hepatitida, žloutenka, nevolnost, pálení žáhy, průjem, zvracení, nekontrolované změny chuti k jídlu (zvýšení nebo zmizení) spojené s těmito účinky, přírůstek nebo úbytek hmotnosti;

Endokrinní systém může reagovat na průběh léčby takovými projevy: otok varlat, zvětšení mléčných žláz, snížení libida nebo jeho výrazné zvýšení, problémy s potencí.

Příznaky náhlého přerušení léčby (abstinenční syndrom):

• podrážděnost, nadměrné vzrušení;
• průjem, zvracení, nevolnost;
• bolesti hlavy, bolesti svalů;
• poruchy spánku, atypické nebo noční můry.

Alergické vedlejší účinky zahrnují: vyrážku, otoky, svědění, citlivost kůže a očí na slunce. Tinnitus, zduření lymfatických uzlin, vypadávání vlasů, časté močení, horečka patří mezi neobvyklé jevy během léčby amitriptylinem..

Lékové interakce

Společné užívání amitriptylinu s jakýmkoli nápojem obsahujícím alkohol potlačuje centrální nervový systém, významně snižuje tlak a deprimuje dýchací centrum. Během léčby se zvyšuje citlivost těla na alkohol.

Lék je absolutně nekompatibilní s léky - inhibitory MAO, což způsobuje hyperpyrexii, nekontrolované zvýšení krevního tlaku, silné křeče, až smrt.

Interakce s drogovými skupinami a jednotlivými léky:

1. S anticholinergními léky (antiparkinsonikum, antihistaminika, atropin, amantadin) - zvyšuje se riziko všech vedlejších účinků.
2. S anticholinergiky (benzodiazepiny, fenothiaziny) - vzájemné zvýšení účinku, zvýšení konvulzivních a maligních neuroleptických syndromů.
3. S antikonvulzivy - snížená účinnost, deprese centrálního nervového systému, křeče.
4. S nepřímými antikoagulancii - zvýšené ředění krve.
5. U cimetidinu, fluoxetinu a fluvoxaminu se poločas prodlužuje, zvyšuje se riziko intoxikace amitriptylinem (dávka by měla být snížena o 20–50%).
6. U perorálních kontraceptiv, nikotinu, barbiturátů, fenytoinu, karbamazepinu klesá plazmatická koncentrace se snížením účinnosti amitriptylinu. Léky obsahující estrogen zvyšují biologickou dostupnost antidepresiva.
7. S inhibitory acetaldehydrogenázy (například disulfiram) - vyvolává zmatek v kómatu (delirium).
8. U benatidinu, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a methyldopy snižuje amitriptylin jejich hypotenzní účinek.
9. Antiarytmické léky (jako je chinidin) užívané s amitriptylinem mají opačný účinek, narušují srdeční rytmus.

Amitriptylin snižuje účinnost alfa-blokátorů, fenytoinu, a může zhoršit průběh deprese, ke které dochází během léčby glukokortikosteroidy. Léky pro léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko agranulocytózy.

Lék je nekompatibilní s epinefrinem, norepinefrinem, efedrinem, fenylefrinem, pimozidem, probukolem, hormony štítné žlázy, což způsobuje závažné arytmie, tachykardii, hypertenzní krizi. U anticholinergik a antipsychotik existuje riziko nadměrné horečky (nad +41,5 ° C).

Podmínky a období skladování

• Lék by měl být skladován v původním obalu na suchém a tmavém místě. Teplota by neměla překročit + 25 ° С. Uchovávejte mimo dosah dětí.
• Při správném skladování si amitriptylin zachovává své léčivé vlastnosti po dobu 3 let. Po uplynutí této doby je užívání drogy zakázáno.
• Lék je vydáván na lékařský předpis.

Podmínky výdeje z lékáren

Droga je možné zakoupit pouze na lékařský předpis. Předpis tohoto léčivého přípravku zůstává v lékárně. Formulář, ověřený lékařem, je uložen po dobu 3 měsíců za účelem sledování prodeje.

Analogy

Recenze amitriptylinů u pacientů, kteří užívali lék, jsou charakterizováni jako spolehlivý prostředek urgentní péče při akutních stavech a dlouhodobé léčbě chronických patologických stavů. Množství vedlejších účinků a nepředvídatelnost jednotlivých reakcí na tricyklická antidepresiva nás však často nutí zvolit náhradu za tento dostupný lék..

Hlavní analogy:

1. Saroten je analog léčiva amitriptylinu podle účinné látky. Vyrábí se zahraničními farmaceutickými společnostmi a má mírnější účinek na tělo. Všechny indikace pro jmenování amitriptylinu jsou platné v případě použití Sarotenu, ale nežádoucí účinky na něj se vyskytují mnohem méně často. Dávky a kontraindikace pro léky jsou podobné.
2. Novo-tryptin (Damilen) je strukturní analog amitriptylinu, jehož účinek je založen na stejné účinné látce. Droga se vyrábí v Rusku a Kanadě. Všechny jmenování Amitrypsinu jsou platné pro Novo-trypsin a vedlejší účinky jsou méně výrazné. Často předepsaný lék na léčbu dětí, starších pacientů, pokud je to nutné, použití během těhotenství (pouze od II. Trimestru).
3. Anafranil je také látka ze skupiny tricyklických antidepresiv. Je účinný při úzkostných poruchách, záchvatech paniky, depresích, mentální a motorické retardaci. Lék má mnohem méně kontraindikací: období laktace, stav po infarktu, alergie na složky, věk až 5 let. Nejzávažnějšími vedlejšími účinky jsou tachykardie, hypertenze, vyrážka a svědění.
4. Doxepin je lék k léčbě deprese, maniodepresivní psychózy, hypochondrie, úzkosti. Je to „odlehčená verze“ amitripsilinu, která se od ní liší strukturně pouze jedním dalším atomem kyslíku. Droga se dobře projevuje při úlevě od záchvatů paniky a při léčbě poruch spánku. Na rozdíl od amitriptylinu má vyšší antihistaminovou aktivitu, ale méně psychoanaleptické vlastnosti..
5. Melipramin. Aktivní složkou léčiva je imipramin hydrochlorid, jeden z prvních tricyklických antidepresiv. Předepište lék na stejné indikace, včetně enurézy a chronické bolesti. Lék má velký stimulační účinek, na rozdíl od sedativního účinku amitriptylinu, proto se používá ráno. U některých pacientů nezpůsobuje melipramin žádné vedlejší účinky, jinak jsou reakce antidepresiv podobné.

Amitriptylin získal pozitivní recenze od pacientů, kteří lék užívali mnoho let pro jeho rychlou akci a dostupnost. Neexistují žádné analogy léku bez vedlejších účinků, proto je i přes složité lékové interakce a množství možných nepříjemných následků stále předepisován a používán pro mnoho nemocí.

Design článku: Vladimír Veliký